إيمديور – Imdur | علاج وقائي للذبحة الصدرية

التركيب: يحتوي كل قرص من إيمديور Imdur على أيزووربيد-5- مونونيترات 60 ملجم (Isosorbide-5-Mononitrate) في صيغة ممتدة المفعول- ديورولز. للأسوغة أنظر قائمة الأسوغة.

دواعي استعمال إيمديور: علاج وقائي للذبحة الصدرية.

الجرعة وطريقة استخدام إيمديور

60 ملجم تؤخذ مرة واحدة يومياً في الصباح. يُمكن زيادة الجرعة إلى 120 ملجم يومياً في الصباح. يُمكن معايرة الجرعة لتقليل إحتمالية الإصابة بالصداع مع الشروع في العلاج بـ 30 ملجم في أول يومين أو أربعة أيام من العلاج. يُمكن أخذ الأقراص مع الطعام أو بدونه.

القرص 60 ملجم مشقوق بخط في منتصفه، ومن ثم، يُمكن قسمته إلى قسمتين. لا ينبغي مضغ القرص سواء كان كاملاً أو مقسوماً، كما لا ينبغي طحنه. وينبغي بلعه بنصف كوب من السوائل. لا يوصف ايمديور كعلاج للنوبات الحادة. في هذه الحالة، ينبغي إستخدام الأقراص التي تؤخذ تحت اللسان أو أقراص نتيروجليسرين الشدقية.

إن قالب القرص غير قابل للذوبان ولكنه يتحلل عندما تنتشر المادة النشطة. أحياناً، يمر القالب عبر القناة الهضمية دون تحلل، وقد يكون مرئياً في البراز، ولكن ذلك لا يُقلل من أثر الدواء.

الأطفال: سلامة وفعالية ايزوسوربيد- 5- mononitrate لم تكن مثبية.
المسنون: وقد وجد أنه لا حاجة لتعديل الجرعة الروتينية في كبار السن، ولكن قد تكون هناك حاجة إلى رعاية خاصة مع المرضى المعرضون لهبوط ضغط الدم أو قصور كبدي أو كلوي ملحوظ.

يجب إستخدام أقل جرعة فعالة.

كما هو الحال مع أدوية أخرى لعلاج الذبحة الصدربة، وعند وقف العلاج الطويل المدى، يجب التوقف عن الدواء تدريجياً، وبنبغي مُراقبة المريض.

نواهي الإستعمال: الحساسية المفرطة ضد المادة النشطة أو ضد أي من أسوغتها، الصدمة، إنخفاض ضغط الدم، الإعتلال العضلي القلبي وإلتهاب التأمور.

التحذيرات الخاصة وإحتياطات الإستخدام

  • ينبغي توخي الحرص مع المرضى المصابين بتصليب الشرايين الدماغية وإنخفاض ضغط الدم.
  • وينبغي توخي الحذر في المرضى الذين لديهم تاريخ لإحتشاء عضلة القلب والمرضى الذين يُعانون من قصور الغدة الدرقية، إنخفاض حرارة الجسم وسوء التغذية وخم في الكبد أو مرض الكُلى.
  • أي دواء يُسبب إنخفاض ضغط الدم قد يكون له آثار في بدء إنخفاض ضغط الدم من قبل التعاطي المتزامن مع إيمديور (مثل الكحول، موسعات، حاصرات قناة الكالسيوم، وخافضات ضغط الدم ومدرات البول).

التفاعلات

يُمكن أن يعمل إعطاء إيمديور متزامنا مع مثبطات فوسفودايستيراز- نوع 5 على تفعيل أثر إيمديور الموسع للأوعية مع إمكانية حدوث آثار جانبية كالإغماء أو إحتشاء عضلة القلب، يتعين عدم إعطاء إيمديور متزامناً مع مثبطات فوسفودايستيراز- نوع 5. لا يوجد أثر إكلينيكي كبير للطعام على إمتصاص إيمديور.

ملاحظات خاصّة

  • الحمل والرضاعة: لم يتم الجزم بعد بسلامة إيمديور وفعاليته أثناء الحمل والرضاعة.
  • التأثير على القدرة على قيادة السيارات أو اسخدام الماكينات: ربما يحدث صداع للمرضى في بداية إستخدام إيمديور، ينصح المرضى بتحديد آثار تناولهم لإيمديور قبل القيادة أو تشغيل الماكينات.

الآثار الغير مرغوبة

تنتج معظم الآثار المضادة عن الخواص الفارماكوديناميكية وتتوقف على الجرعة، قد يُحدث صداع عند بداية العلاج، ولكنه عادة ما يختفي أثناء العلاج المُستمر، تم تسجيل إنخفاض في ضغط الدم، بأعراض كالدوار والغثيان والإغماء في حالات فردية، تختفي هذه الأعراض إجمالاً أثناء إستمرار العلاج.

  • الجهاز القلبي الوعائي: شائع: إنخفاض ضغط الدم، سرعة نبضات القلب.
  • الجهاز العصبي المركزي: شائع: الصداع، الدوار / نادر: الإغماء.
  • الإصابات المعدية المعوية: شائع: الغثيان / غير شائع: القيء، الإسهال.
  • الإصابات العضلية الهيكلية: نادرة جداً: آلام العضلات.
  • الجلد: نادر: الطفح الجلدي، الحكة.

الجرعة الزائدة

الأعراض: الصداع النبضي. الأعراض الأكثر خطورة هي الهياج، إحمرار الوجه، العرق البارد والغثيان، القيء، الدوار، الإغماء، سرعة نبضات القلب.

التصرف: إستثارة القيء، شاركول النشط، في حالة الإنخفاض الكبير في ضغط الدم، يجب أن يبقى المريض في وضع الإستلقاء مع رفع ساقيه. عند الضرورة، يعطى المريض سوائل عبر الوريد.

الخواص الفارماكوديناميكية

يُعد النشاط الفارماكولوجي الأول لأيزوزوربيد-5-مونونيترات، متأيض نشط لأيزوسوربيد ثنائي النترات، هو ارجاء العضلة الوعائية الملساء، مسفرا عن توسيع لأوعية كل من الشرايين والأوردة مع تعميم الأثر الأخير، يتوقف أثر العلاج على الجرعة، تؤدي تركيزات البلازما المنخفضة إلى الاتساع الوريدي، مسفرة عن تجمع دموي محيطي، رجوع وربدي منخفض، وتقليل الضغط الانبساطى لنهاية البطين الأيسر (حمل مسبق). تعمل تركيزات البلازما العليا على توسيع الشرايين، مسفرة عن تقليل للمقاومة الوعائية النظامية والضغط الشرياني، مما يؤدي إلى تقليل الحمل القلبي البعيدي.

قد يكون لأيزوزوربيد- 5- مونونيترات أثر موسعا للشرايين التاجية. بتقليل الضغط الإنبساطي والحجم، يُقلل المستحضر من الضغط في الأعضاء، وبالتالي يؤدي إلى تحسن في تدفق الدم تحت شغاف القلب. لذا، يُعاد الآثر الخاص عند إعطاء أيزوزوربيد- 5- مونونيترات هو تقليل حمل عمل القلب والعرض/ الطلب الخاص بالأكسجين المُحسن في عضلة القلب.

في دراسات العلاج الإيحائي المحكمة، بدي إيمديور- كجرعة واحدة يومياً- فعالاً في السيطرة على الذبحة الصدرية، فيما يتعلق يتعلق بكل من القدرة على الممارسة والأعراض في الحد من علامات أنيميا عضلة القلب. تُقدر فترة التأثير بـ 12 ساعة على الأقل. عند هذه النقطة يكون تركيز البلازما شبيهاً لمستوى ساعة واحدة بعد تناول الجرعة- حوالي 1300 نانومول/ لتر.
بدي إيميدور فعالاً كعلاج أحادي أو كعلاج متزامن مع مثبطات البيتا ومضادات الكالسيوم. قد يُضعف آثر النترات الإكلينيكي أثنا الإعطاء المتكرر بسبب مستويات البلازما العالية.

يُمكن تجنب ذلك من خلال السماح بمستويات متدنية من البلازما فترة محددة من الفترات الفاصلة بين الجرعات. عندم يُعطى إيمديور مرة واحدة يومياً في الصباح، ينتج جانباً من البلازما التي توفر مستويات عليا من البلازما أثناء النهار ومستويات منخفضة من البلازما أثناء الليل. بتناول إيمديور 60 ملجم مرة واحدة يومياً. لم تتم ملاحظة تطوراً للإطاقة، فيما يتعلق بالأثر المضاد للذبحة. لم تتم ملاحظة ظاهرة عكسية بين الجرعات مع إيمديور كما وصف علاج رقعة النترات المتناوب.

يُعد إيمديور آمناً وجيد الإطالة عندما يستخدم في ظل إحتشاء عضلة القلب. وتكون الجرعة الأولى 30 ملجم، والثانية 30 ملجم بعد الجرعة الأولى ب 12 ساعة. ثم تُزاد الجرعة إلى 60 ملجم يومياً. تكون تركيزات البلازما لدى المرضى المصابين بإحتشاء عضلي قلبي مزمن شبيهة بتلك التي لدى المتطوعين الأصحاء. في بعض الأحيان يُمكن حدوث إمتصاص ممتد نتيجة العلاج المتزامن مع مورفين.

الخواص الفارماكوكينيتكية

يتم إمتصاص أيزوزوربيد- 5- مونونيترات بالكامل ولا يتأيض أثناء مرور الأول بالكبد. يُقلل ذلك من الفروق الداخلية بين الأفراد على صعيد مستويات البلازما ويؤدي إلى أثر إكلينيكي متوقع ومتجدد. يُقدر نصف عمر التخلص من أيزوزوربيد- 5- مونونيترات هو حوالي 0.6 لتر/ كجم وإجمالي التخلص حوالي 115 ملليتر/ دقيقة. يتم التخلص عن إزالة النترتة والإقتران.يتم إخراج المتأيضات بصفة أساسية من الكُلى. يتم إخراج 2% فقط من الجرعة عبر الكُلى كعلاج غير متغير.

ليس لقصور وظائف الكبد أو الكُلى تأثير كبير على الخواص الفارماكوكينيتكية لإيمديور. إيمديور صيغة ممتدة المفعول (ديورولوز) أيزوزوربيد- 5- مونونيترات. تنتشر المادة النشطة خلال فترة عشر ساعات بغض النظر عن PH. بالمقارنة بالأقراص العادية، تمتد مرحلة إمتصاص إيمديور وفترة تأثيره. درجة التواجد الحيوي لإيمديور هي 90%، مقارنة بالأقراص متوسطة الإنتشار. لا يتأثر الإمتصاص بشكل كبير بتناول الطعام. بعد الإعطاء المتكرر عن طريق الفم لـ 60 ملجم، مرة واحدة يومياً، يتحقق أعلى تركيز للبلازما (3000 نانومول/ لتر) بعد حوالي 4 ساعات. تنخفض بعد ذلك تركيزات البلازما إلى 500 نانومول/ لتر في نهاية الفترة الفاصلة بين الجرعات (24 ساعة).

واقرأ معنا عن هذه الأدوية أيضًا

معلومات إضافية عن Imdur إيمديور

الشكل الدوائي: إيمديور ديورولوز 60 ملجم عبارة عن قرص أصفر بيضاوي الشكل خط في منتصفه ومنقوش عليه A/ID، 7×13mm.

ويقوم ديورولوز بنشر العنصر النشط تدريجياً خلال فترة طويلة من الوقت. تكون المصفوفة البلاستيكية في إيمديور ديورولوز خاملة تماماً في العصارة الهضمية، ولكنها تنحل بصفة عامة تحت تأثير تحت تأثير حركة الأمعاء عندما يتم إطلاق العنصر النشط بشكل كامل.

الحفظ: يُحفظ في درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية.

بواسطة: أسترازينيكا – مصر.

صورة, عبوة ,إيمديور, Imdur
صورة: عبوة إيمديور Imdur

1 فكرة عن “إيمديور – Imdur | علاج وقائي للذبحة الصدرية”

اترك تعليقاً

لن يتم نشر عنوان بريدك الإلكتروني.

error:
انتقل إلى أعلى