أملور ٥ و ١٠ Amlor / أملوديبين Amlodipine
۱- الاسم التجاري للمستحضر الطبي:
أملور ٥ مجم Amlor 5mg
أملور ۱۰ مجم Amlor 10mg
٢- التركيبة النوعية والكمية:
أملور ٥ مجم
أملوديبين (بيسيلات) ٦.٩٤٤ مجم
مكافئ الأملوديبين ٥.٠٠٠ مجم
بلورات دقيقة من السليلوز ٧٢٫٥٥٦ مجم
نشا الذرة المجفف ٢٠٫٠٠٠ مجم
استيارات الماغنسيوم ٠٫٥٠٠ مجم
كبسولة واحدة رقم ٣: ۱۰۰ مجم
أملور ۱۰ مجم
أملوديبين (بيسيلات) ١٣٫٨٨٩ مجم
مكافىء الأملوديبين ١٠.٠٠٠ مجم
بلورات دقيقة من السليلوز ٦٥.٦١١ مجم
نشا الذرة المجفف ٢٠.٠٠٠ مجم
استيارات الماغنسيوم ٠٫٥٠٠ مجم
كبسولة واحدة رقم ٣: ١٠٠ مجم
مكونات غطاء الكبسولة:
الجسم: جيلاتين، أوكسيد التيتانيم.
الغطاء: جيلاتين، اوكسيد التيتانيم و اصفر.
٣- الشكل الدوائي و العبوة:
أملور ٥ مجم: كبسولة (أصفر/أبيض): ٣٠ كبسولة
أملور ١٠ مجم: كبسولة (رمادي): ۳۰ كبسولة
٤- الخواص الإكلينيكية:
٤-۱ دواعي استعمال أملور
– العلاج الوقائي للذبحة الصدرية: الذبحة الصدرية المستقرة والتلقائية.
ـ إرتفاع ضغط الدم.
٤ -٢ الجرعة وطريقة العلاج:
ـ ارتفاع ضغط الدم: الجرعة الابتدائية كبسولة واحدة (٥ مجم) مرة واحدة يومياً، يمكن زيادتها إلي ١٠ مجم كجرعة واحدة يومياً حسب الاستجابة للعلاج.
ـ الذبحة الصدرية: الجرعة الابتدائية كبسولة واحدة (٥ مجم) مرة واحدة يوميا، يمكن زيادتها إلى ١٠ مجم كجرعة واحدة يومياً حسب الاستجابة للعلاج.
– الجرعة اليومية القصوي هى ١٠ مجم. باستثناء حالات الاحتشاء الحديث لعضلة القلب، و يمكن تعاطي الأملوديبين أياً كانت درجة فشل البطين الأيسر للقلب.
– الجرعة الخاصة بكبار السن: تتساوى درجة التحمل عند المرضي كبار السن والشباب،
– الاستخدام في حالات الفشل الكلوي: يمكن بدأ العلاج بالجرعة المعتادة التى يوصي بها، ولا ترتبط تغيرات تركيز الأملوديبين في البلازما بدرجة الفشل الكلوي، كما لا يمكن التخلص منه بواسطة الغسيل الكلوي. ليست هناك حاجة لتعديل جرعة الأملوديبين عند تناوله فى نفس الوقت مع مدرات البول من مجموعة الثيازايد أو مثبطات مستقبلات بيتا أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.
٤-۳ موانع استخدام Amlor أملور
ـ يحظر تناول هذا الدواء فى حالة الحساسية الشديدة لمركبات الدايهيدروبايريدين.
– لا ينصح بتعاطي هذا الدواء بوجه عام مع الدانترولين (انظر الجزء ٤-٥ التفاعلات مع الادوية الاخرى).
٤-٤ تحذيرات واحتياطات خاصة من أجل الاستخدام:
تحذيرات خاصة: لم يتم التوصل بعد لما يخلفه هذا المستحضر الدوائى من أثر فعال وما يحققه من جانب الأمان بالنسبة للاطفال، ولذلك لا ينصح باستخدام الاطفال للاملوديبين.
عند ظهور العلامات الإكلينيكية – الضعف أو فقدان الشهية أو الغثيان المستمر – ينصح بإجراء اختيارات قياس الإنزيمات الكبدية، وفى حال ارتفاعها، وخاصة فى حال حدوث اليرقان، ينبغى إيقاف العلاج فى الحال.
احتياطات الاستخدام:
– الاستخدام بواسطة المرضي المصابين باختلال فى وظائف الكبد: تزيد مدة نصف العمر الخاصة بمركب الاملوديبين فى المرضي المصابين باختلال فى وظائف الكبد (انظر الجزء ٢-٥ هي خواص حركة الدواء)، ليست هناك توصيات فيما يختص بالجرعة، وبالتالى ينبغى إعطاء الأملوديبين بحذر إلي هؤلاء المرضي.
ـ الحمل والرضاعة: انظر الجزء ٤-٦.
٤-٥ التفاعلات مع الأدوية الأخري و أنواع أخري من التفاعلات:
– المزج الذي لا ينصح به (إجراءات للعناية):
دانترولين (وريديا): لوحظ عند حقن الفيراباميل والدانترولين وتجربة ذلك علي الحيوانات وريديا، فقد استمر حدوث حالات مميتة من الإنقباض البطينى الليفى غير المنتظم، لذلك فإن هناك خطورة محتملة فى المزج بين موقفات قنوات الكالسيوم والدانترولين. مع ذلك، فقد تلقي بضعة مرضي النيفيديبين والدانترولين معا دون حدوث اية مشاكل.
– المزج الذي يحتاج للاحتياطات:
مثبطات المستقبالات الفا ۱ (الفاسوزين وبرازوسين): الزيادة في ارتفاع صنفط الدم و خطر الانخفاض الشديد لضغط الدم المتعلق بالوقوف. المراقبة الإكلينيكية. بحث اى انخفاض فى ضغط الدم المتعلق بالوقوف خلال الساعات التى تلى تناول العقار المثبط لمستقبلات الفا ١ (خاصة عند بدء العلاج).
باكلوفين: زيادة فى الآثار المضادة لارتفاع الضغط متابعة ضغط الدم الشريانى وتعديل جرعات الدواء المضاد لارتفاع الضغط إذا اقتضت الضرورة.
ريفامباسين: وكذلك الفيراباميل والدلتيازيم والنيفيديبين. انخفاض مستويات موقفات عمل قنوات الكالسيوم فى الدم نتيجة لزيادة أيضها فى الكبد. المراقبة الإكلينيكية ثم تعديل جرعات موقفات عمل قنوات الكالسيوم أثناء العلاج بالريفامبسين وبعد التوقف عن تناوله.
إتراكونازول: مستنتج عن النيفيديبين والفيلوديبين والإزراديبين. زيادة خطر حدوث الأوديما نتيجة لانخفاض الايضى الكبدى للدايهيدروابيريدين. المراقبة الإكلينيكية ثم تعديل جرعات الدايهيدروبايريدين اثناء العلاج بواسطة الاتراكونازول و يعد التوقف عن تناوله.
– مزج ينبغي أخذه فى الاعتبار:
مثبطات مستقبلات بيتا: انخفاض ضغط الدم أو هبوط القلب فى المرضي المصابون بفشل القلب المستتر أو غير الخاصع للسيطرة (المفعول العضلى السالب على القلب فى المعمل للدايهيدرويايريدين، يكون شديد نسبيا اعتمادا علي المستحضرات والعرضة لزيادة المفعول العضلى السالب علي القلب المثبطات مستقبلات بيتا) هذا بالإضافة إلي أن العلاج بمثبطات مستقبلات بيتا قد يقلل من رد الفعل السمبثاوي الذي يحدث في حالة التاثير الشديد فى ديناميكية الدم.
مركبات الإميبرامين المضادة للاكتئاب: (المركبات ثلاثية الحلقات): زيادة في الاثار المضادة لارتفاع ضغط الدم وخطر الإصابة بانخفاض ضغط الدم المرتبط بالوقوف (اثر إضافى). الكرتيكوستيروويد والتيتراكوزاكتيد) الطريق العام: انخفاض الاثر المضاد لارتفاع ضغط الدم (الاحتفاظ بالصوديوم نتيجة للكورتيكوستيرويد).
المنقبضات العصبية: زيادة فى الآثار المضادة لارتفاع ضغط الدم مع خطورة الإصابة بانخفاض ضغط الدم المرتبط بالوقوف (أثر إضافى).
إضافة إلي هذا، لا يقوم الاملوديبين بتعديل مستويات الديجوكسين فى البلازما أو تصفية الكلى له فى المتطوعين الاصحاء.
٤-٦ الحمل والرضاعة:
– الحمل: لم تظهر الدراسات التى أجريت علي الحيوانات أي آثار مسببة لمسوخ أو تشوهات، ودون حدوث اثار لمسوخ او تشوهات فى الحيوانات، فإنه لا ينتظر ظهور تشوهات فى الإنسان. وقد وجد، حتي يومنا هذا، أن أية مواد مسئولة عن حدوث تشوهات فى الإنسان تسبب ظهور المسوخ والتشوهات في الحيوانات وفقاً لنتائج التجارب التى يتم إجراءها بشكل صحيح علي كل من الجنسين. وعليه لا يفضل استخدام أملوديبين أثناء الحمل وذلك كإجراء وقائي.
– الرضاعة: ليست هناك بيانات فيما يتعلق بإفراز الأملوديبين في لبن الثدى. ومع ذلك، وكما هو الحال مع مركبات الدابهيدروبايريدين الأخري، فإن الكميات الموجودة فى لبن الثدى قليلة جداً ولم يتم الإبلاغ عن اية اثار غير مرغوب فيها بناء علي توقيع الكشف علي بعض الحالات الفردية. وكإجراء وقائى، ينصح بتفادى إعطاء هذا الدواء إلي المرضعات إذا أمكن.
٤-٧ الأثار علي القدرة علي القيادة واستخدام الماكينات: ينبغي عند البدء في العلاج أن يتوخى السائقون او مستخدمو الماكينات الحرص بدرجة كافية خشية الإصابة بالدوار (أنظر الجزء ٨-٤ و الآثار غير المرغوب فيها).
٤-٨ الآثار غير المرغوب فيها:
الآثار السيئة الأكثر شيوعاً المرتبطة بتأثير العقار الموسع للأوعية، ومنها علي سبيل المثال: الصداع واحمرار الوجه أو الشعور بانبعاث الحرارة منه ويكثر تكرار حدوث هذه الأعراض الجانبية خلال الأسابيع الأولي للعلاج ويقل حديثها يوجه عام مع استمرار العلاج.
كما هو الحال مع مركبات الدايهيدروبايريدين الأخري، قد تتكون الأوديما حول الكاحل أو فى الوجه، ويزيد حدوث هذا عند تناول جرعات كبيرة من الدواء.
وقد كانت هناك تقارير نادرة عما يلى:
– أثار علي القلب: سرعة خفقان القلب، الشعور بدقات القلب، فقدان الوعى.
– أثار علي الجلد والاغشية المخاطية: القراع، زيادة إفراز العرق، تفاعل الحساسية بما فيه الهرش والطفح والاوديما. وكما هو الحال مع مركبات الدايهيدرويايريدين الاخري، تم الإبلاغ عن حدوث تضخم بسيط فى اللثة فى المرضي المصابين بالتهاب شديد فى اللثة أو التهاب جيب السن. ويمكن تفادى مثل هذا التضخم أو الشفاء منه عن طريق العناية السليمة بالفم.
– آثار علي الهضم: ألم بالبطن، عسر هضم، عطب حاسة التذوق، فقد الشهية والغثيان، الإسهال، الإمساك، جفاف الفم.
ـ الاثار العصبية العضلية: تقلصات عضلية، الام بالعضلات، الام بالمفاصل.
– آثار علي الكبد: التهاب الكبد، تم الإبلاغ بصورة نادرة عن حدوث اليرقان وارتفاع تركيز انزيمات الكبد. (ما يتفق بشكل كبير وركود الصفراء) مع وجود حالات قليلة تتطلب الدخول إلي المستشفي. ويتم الشفاء عند التوقف عن تناول العلاج.
– الاثار علي الرئة: صعوبة التنفس.
– الاثار البولية التناسلية: كثرة التبول، العنة، كما يتم الإبلاغ عن حدوثها مع العقاقير الاخري المضادة لارتفاع ضغط الدم، تضخم الثدي في الذكورہ.
– الاثار العصبية التفسية: الوهن، الدوار، اضطرابات فى النوم، تشوش الحس، الارتجاف، الاضطرابات البصرية، الاكتئاب.
– أثار عامة: التوعك الصحى.
– أثار علي الدم: انخفاض عدد الصفائح الدموية.
– آثار علي الأوعية الدموية: التهاب الأوعية الدموية.
كما هو الحال مع موقفات عمل قنوات الكالسيوم الأخري تم الإبلاغ عن حدوث ما يلى بصورة نادرة: الشعور بالام الذبحة الصدرية، احتشاء عضلة القلب، اضطراب ضريات القلب. ويمكن الريط بينها وبين الحالة المرضية السابقة للبدء في العلاج وينبغي أن تؤدي إلى النظر في استمرار العلاج.
٤-٩ زيادة الجرعة: قد تؤدي الزيادة الكبيرة في الجرعة التي يتم تناولها إلي اتساع ملحوظ للأوعية الدموية الطرفية يما يؤدي إلي هيوط شديد وممتد في ضغط الدم. وإن حدوث اي انخفاض في ضغط الدم بعد تسمم حاد، يتطلب المراقبة في وحدة الرعاية المركزة للقلب. ويمكن استخدام المواد القايضة للأوعية الدموية لاستعادة التوتر فى الأوعية ورفع ضغط الدم. لا يمكن التخلص من الأملوديبين عن طريق الغسيل الكلوى.
٥- خواص دوائية:
٥-١ فترة الصلاحية: يجب عدم استخدام المستحضر بعد انتهاء تاريخ فترة الصلاحية المطبوع على الكرتونة الخارجية.
٥-٢ احتياطات خاصة للتخزين: يحفظ فى درجة حرارة أقل من ٣٠ درجة مئوية.
٥-٣ طبيعة ومحتويات العبوة: ٣٠ كبسولة: فى غلاف مشكل حراريا (PVC أو الألومنيوم).
صنع بواسطة: فايزر – فرنسا.
التغليف الثانوي: جمجوم للصناعات الدوائية – جدة – المملكة العربية السعودية.
مالك حق التسويق: شاركة فايزر السعودية المحدودة – السعودية.
العلامة التجارية لشركة فايزر العالمية – نيويورك – الولايات المتحدة الأمريكية.
