الكوفان أقراص Alcofan Tablets / كيتوبروفين Ketoprofen
التركيب: يحتوي كل قرص من الكوفان أقراص على: المادة الفعالة: كيتوبروفين 25 مجم.
المواد الغير فعالة: لاكتوز، اسى-دى-سول ‘كروس كرملوز صوديوم’، ستيرات الماغنيسيوم.
الشكل الصيدلي: أقراص.
التأثير الفارماكولوجي
تقلل مضادات الإلتهاب غير الستيرويدية من انتاج البروستاجلاندين عن طريق تثبيط إنزيم سيكلوأكسيجينيز. فقد يختلفون فى الخصوصية فى تثبيط الأنواع المختلفة من سيكلوأكسيجينيز. ولابد من اختيار مضادات الإلتهاب غير الاستيرويدية على أساس حدوث الآثار الجانبية المعدية- المعوية و الآثار الجانبية الأخرى.
ديكساكيتوبروفين، هو أيسومر للكيتوبروفين تم عرضه لتخفيف الألم الخفيف إلى المتوسط على المدى القصير.
الحركة الدوائية فى الجسم:
يمتص كيتوبروفين بسهولة من القناة المعدية المعوية، يصل إلى أعلى تركيز بالبلازما من نصف ساعة إلى ساعتين بعد تناول الجرعة عن طريق الفم.عند تناول كيتوبروفين مع الطعام لا تتغير الإتاحة الحيوية بل يقل معدل الإمتصاص. 99 % من الكيتوبروفين ترتبط ببروتين البلازما و يوجد التركيز الأكبر فى السائل الزلالى. عمر النصف للإخراج فى البلازما من 1,5 إلى 4 ساعات. يتم أيض الكيتوبروفين عن طريق الاقتران مع حمض الجلوكويرونيك، و يتم إخراجه بطريقة أساسية عن طريق البول. يمتلك الكيتوبروفين مركز استقطابى. دائما ما يكون كراسيمات لكن دوائية العمل تظهر نتيجة لل’ اس’ –اينانشيومير، ديكساكيتوبروفين الحركية الدوائية للكيتوبروفين قليلا ما تظهر انتقائية الأيزومر.
دواعى استعمال الكوفان أقراص
الألم والالتهاب الخفيف فى الأمراض الروماتيزمية والاضطرابات العظمية العضلية الاخرى، بعد جراحة العظام، النقرس الحاد، عسر الطمث.
الجرعة وطريقة استعمال Alcofan Tablets الكوفان أقراص: 200-100 مجم على 2- 4 جرعات مقسمة : لا يوصى للأطفال الألم وعسر الطمث 50 مجم إلى 3 مرات يوميا: لا يوصى للأطفال.
موانع استعمال Alcofan Tablets الكوفان أقراص
ممنوع استخدام مضادات الإلتهاب غير الاستيرويدية فى المرضى الذين لديهم تاريخ في فرط الحساسية للأسبرين أو أى من مضادات الإلتهاب غير الاستيرويدية الأخرى التى تشمل هؤلاء الذين لديهم نوبات ربو، وذمة وعائية، ارتيكاريا، التهاب الأغشية المخاطية للأنف نتيجة الأسبرين أو أى من مضادات الإلتهاب غير الاستيرويدية الأخرى أو لديهم خلل التجلط. ممنوع استخدام كل مضادات الإلتهاب غير الاستيرويدية في هبوط القلب الشديد. ينصح مركز العناية و الخدمة الطبية بمنع استخدام مضادات الالتهاب غير الاستيرويدية غير الانتقائية فى المرضي الذين لديهم قرح معدية سابقة أو حديثة. بينما يفضل تجنب استخدام مضادات الالتهاب غير الاستيرويدية فى المرضى الذين لديهم القرحة المعدية المعوية أونزيف و سحب هذه الأدوية فى حالة حدوث قرح معدية معوية، ومع ذلك فإن المرضى الذين لديهم أمراض روماتيزمية خطيرة ‘مثل الإلتهاب المفصلى الروماتيزمي’ عادة يتم الاعتماد على مضادات الالتهاب غير الاستيرويدية لتخفيف الألم و التيبس.
ويتم إعطاء المرضى الذين يحتاجون للعلاج بمضادات الالتهاب غير الاستيرويدية والذين لديهم خطورة من القرحة المعدية المعوية ‘تشمل كبار السن’ علاج لحماية المعدة.
الأعراض الجانبية
الإضطرابات المعدية المعوية تشمل عدم الإرتياح، غثيان، اسهال، و أحيانا قد يحدث نزيف و قرح. التأثير الجهازى والموضعى لمضادات الالتهاب غير الاستيرويدية و الذي ينتج عنه التدمير المعدى المعوى. فتناول الدواء عن طريق الفم مع اللبن و الطعام، أو استخدام تركيبة ذات كسوة معوية أو تغيير طريقة التناول قد تقلل جزئيا من الأعراض كعسر الهضم. ترتبط كل مضادات الإلتهاب غير الاستيرويدية بتسمم معدى معوي خطير يكثر الخطر عند كبار السن. قد يزيد الاستخدام المتلازم بين مضادات الإلتهاب غير الاستيرويدية و جرعة قليلة من الأسبرين من خطر الأعراض الجانبية المعدية المعوية وهذا الاستخدام المتلازم يمكن استخدامه فى حالة الضرورة اللازمة و لابد من متابعة المريض عن قرب.
الأعراض الجانبية الأخرى وتشمل تفاعلات الحساسية المفرطة ‘خاصة الطفح الجلدى، الوذمة الوعائية، تقلص شعبى’ الصداع، الدوخة، عصبية، اكتئاب، النعاس، الأرق، الدوار، اضطراب السمع، مثل الطنين، حساسية الضوء، و البول الدموى قد يحدث أيضا اضطراب الدم، واحتباس السوائل ‘ نادرا ما يحدث قصور القلب الإحتقانى’ قد يرتفع ضغط الدم.
الربو:
أى درجة سوء فى الربو قد يرجع إلى ابتلاع مضادات الإلتهاب غير الاستيرويدية قد تسبب مضادات الإلتهاب غير الاستيرويدية فشل كلوى خاصا فى المرضى الذين لديهم ضعف كلوى مسبق. نادرا ما يحدث نخر حلمى أو تليف خلالى مرتبط بمضادات الإلتهاب غير الاستيرويدية قد يؤدى لفشل كلوى وأعراض جانبية أخرى نادرة كتلف الكبد، التهاب الحويصلات الهوائية، الايزينوفيليا الرئوية، التهاب البنكرياس، اضطراب الرؤية، متلازمة ستيفنز جونسون، نخر البشرة التسممى. نادرا ما يسجل تولد أو تفاقم التهاب القولون أو مرض كرون مع مضادات الإلتهاب غير الاستيرويدية مرضى اضطراب النسيج الضام مثل الذئبة الحمامية الجهازية هم العرضة بخاصة.
التفاعلات الدوائية
• تعارض مضادات الإلتهاب غير الاستيرويدية تأثير انخفاض ضغط الدم لموانع تحويل الأنجيوتنسين، موانع الأدرينالين العصبية، موانع الألفا، مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين- 2،موانع البيتا، موانع قنوات الكالسيوم، كلونيدين، ميثيل دوبا موكسونيدين، النيترات، خافضات الضغط الموسعة للأوعية ‘هيدرلازين، مينوكسديل و صوديوم نيتروبروسيد’.
• تزيد مضادات الإلتهاب غير الاستيرويدية من خطر الاختلال الكلوى عند تناولها مع موانع تحويل الأنجيوتنسين، مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين- 2، جليكوسيدات القلب.
• تزيد مضادات الإلتهاب غير الاستيرويدية من خطر النزيف عند تناولها مع مضادات التخثر ‘دابيجاتران إتيكسيلات’ أو هيبارين، ‘ كيومارين’ و ‘ فنيندايون’، مضادات الإكتئاب موانع مستقبلات السريتونين الإنتقائية أو ‘ فينلافيكسين’، كلوبيدوجريل، كورتيكوستيرويد، مسممات الخلايا ‘إرلوتينيب’، إيبروست، بينتوكسيفيللين، براسوجريل، المسكنات.
• تزيد مضادات الإلتهاب غير الاستيرويدية من خطر تسمم الكلى عند تناولها مع سيكلوسبورين، مدرات البول، بنسيلامين، تاكروليمس.
• يزداد تركيز مضادات الإلتهاب غير الاستيرويدية عند تناولها مع مضادات الفيروسات ‘ريتونافير’، بروبنسيد.
• تزيد مضادات الإلتهاب غير الاستيرويدية من خطر التسمم بجليكوسيدات القلب ميثوتريكسات، ليثيوم، باسطات العضلات ‘باكلوفين’.
• مضادات البكتيريا : احتمال زيادة التشنجات عند تناول مضادات الإلتهاب غير الستيرويدية مع ‘ الكينولون’.
• مضادات السكرى: يمكن أن تعزز مضادات الإلتهاب غير الاستيرويدية من تأثير ‘السالفونيليوريا’.
• مضادات الصرع: يمكن أن تعزز مضادات الإلتهاب غير الاستيرويدية من تأثير ‘الفنيتوين’.
• مضادات الفيروسات: زيادة خطر التسمم الدموى عند تناول مضادات الإلتهاب غير الاستيرويدية مع الزيدوفيودين.
• كورتيكوستيرويد: زيادة خطر القرح عند تناول مضادات الإلتهاب غير الاستيرويدية مع الكورتيكوستيرويد.
الحمل والرضاعة:
الحمل: ينصح معظم المصنعين بتجنب استخدام مضادات الإلتهاب غير الاستيرويدية أثناء الحمل إلا إذا كان النفع أكثر من الخطر.لابد من تجنب استخدام مضادات الإلتهاب غير الاستيرويدية أثناء الثلث الثالث وذلك لأن الاستخدام قد يرتبط ب خطر غلق القناه الشريانية في الرحم و إمكانية استمرار ارتفاع ضغط الدم الرئوى للمولود.إضافة إلى ذلك تأخربداية الولادة و زيادة وقتها.
الرضاعة:لابد من الحذر عند استخدام مضادات الإلتهاب غير الاستيرويدية أثناء الرضاعة.
التحذيرات و الإحتياطات
الإحتياطات:
من غير المتوقع أن يستخدم الكيتوبروفين بديلا عن الكورتيكوستيرويدات أو يعالج نقصها. تم تسجيل حالات نادرة من الاعتلال الكلوى الحاد الخلالى ومتلازمة الاعتلال الكلوى مع استعمال الكيتوبروفين. وقد تم ملاحظة وجود صورة ثانية من التسمم الكلوي فى بعض حالات المرضى مسببة نقص السريان الدموى الكلوى أو فى حجم الدم. وهؤلاء المرضى الذين لديهم خطورة من هذه التفاعلات هم الذين يعانون من قصور فى وظائف الكلى، قصور فى القلب، خلل فى وظائف الكبد، الذين يتناولون مدرات البول وكبار السن. وينبغى استخدام العقاقير المضادة للالتهابات الغير ستيرويدية بحذر لدى المسنين، وخصوصا فى حالة اضطرابات الحساسية ويرتبط استخدام بعض العقاقير المضادة للالتهابات الغير ستيرويدية على المدى الطويل مع انخفاض الخصوبة لدى النساء. وهذا التأثير يمكن عكسه عند توقف استخدام الدواء. وينبغى أخذ الحذر فى حالة المرضى الذين يعانون من اضطرابات النسيج الضام.
وأيضا ينبغى أخذ الحذر فى حالة المرضى الذين يعانون من ضعف فى القلب، لأن استخدام العقاقير المضادة للالتهابات الغير ستيرويدية قد يضعف من وظائف الكلى حيث أنه يتم اخراج الكيتوبروفين من الجسم عن طريق الكلى.
ويشار أن هناك خطر صغير متزايد لارتباط العقاقير المضادة للالتهابات الغير استيرويدية الغير انتقائى مسببة الجلطات التخثرية حتى عندما تستخدم لفترة قصيرة مع عدم وجود عوامل الخطر القلبية الوعائية.
وعادة ما يتبع وقف استخدام العلاج بالعقاقير المضادة للالتهابات الغير ستيرويدية إلى الرجوع إلى حالة ما قبل العلاج. ويجب المتابعة الدورية للمرضى الذين يعانون من قصور فى وظائف الكلى ويتم تخفيض الجرعة للتغلب على تراكم الكيتوبروفين ونواتج أيضه.
الاعتلال الكبدى:
قد تحدث حالات نادرة من التفاعلات الكبدية الحادة، بما فى ذلك الصفراء، التهاب الكبد المفاجئ القاتل، التنخر الكبدى والفشل الكبدى، وتم تسجيل بعضها لنتائج مميتة. ينبغى التوقف عن استخدام الكيتوبروفين إذا كان هناك تطور فى العلامات الاكلينيكية والأعراض التى تتفق مع مرض الكبد أو عند حدوث تغييرات جهازية مثل ‘الطفح الجلدى والايزينوفيليا’.
المرضى الذين يعانون من مرض الكبد المزمن مع نقص فى مستويات الألبومين فى الدم ويجب المتابعة الدورية لهؤلاء المرضى وخفض الجرعة لتجنب ارتفاع مستويات الكيتوبروفين و / أو نواتج أيضه.
الاعتلال الكلوى:
ينبغى تجنب استخدام العقاقير المضادة للالتهابات الغير ستيرويدية إذا كان ذلك ممكنا أو استخدامها بحذر لدى المرضى الذين يعانون من القصور الكلوى، وعندها ﺈﻓنه يجب استخدام أقل جرعة فعالة لأقصر مدة ممكنة وخلال هذه المدة ينبغى رصد وظيفة الكلى. قد يحدث احتباس للصوديوم و الماء مما يؤدى إلى تدهور وظائف الكلى.
الآثار الدموية:
ويلاحظ أحيانا وجود فقر الدم فى المرضى الذين يتناولون العقاقير المضادة للالتهابات الغير ستيرويدية، بما فى ذلك كيتوبروفين. وهذا قد يكون بسبب احتباس السوائل. وينبغى فحص والهيموجلوبين أو مكونات الدم في المرضى الذين يتناولون العقاقير المضادة للالتهابات الغير ستيرويدية بما فى ذلك كيتوبروفين لمدة طويلة والفحص إذا ما ظهرت عليهم أى علامات أو أعراض لفقر الدم. تناول العقاقير المضادة للالتهابات الغير ستيرويدية تمنع تجمع الصفائح الدموية وقد تسبب إطالة وقت النزيف في بعض المرضى. ولذلك يجب المتابعة الدورية للمرضى الذين يتناولون الكيتوبروفين لأنه قد يسبب تغير فى وظائف الصفائح الدموية ومثال على ذلك المرضى الذين لديهم اضطراب فى التجلط أو المرضى الذين يتناولون الأدوية المضادة للتجلط.
الربو الموجودة مسبقا:
قد يعانى مرضى الربو من الربو المرتبط بحساسية الأسبرين. وقد ارتبط استخدام الأسبرين فى حالة المرضى بالربو المرتبط بحساسية الأسبرين مع تقلص شعبي شديد الذى من الممكن أن يكون مميت. تم الابلاغ عن حدوث تفاعل متضمنا بما في ذلك تشنج شعبى، وبين الأسبرين وغيرها من العقاقير المضادة للالتهابات الغير ستيرويدية فى حالة المرضى المصابون بحساسية الأسبرين.
لا ينبغى تناول الكيتوبروفين فى حالة المرضى الذين يعانون هذا النوع من حساسية الأسبرين ويجب استخدامها بحذر لدى المرضى قبل وجود الربو مسبقاً.
التحذيرات:
المخاطر القلبية الوعائية:
الأدوية المضادة للإلتهاب الغير ستيرويدية قد تسبب زيادة خطر حدوث الجلطات القلبية الوعائية والذبحة القلبية و السكتة الدماغية التى من الممكن أن تكون مميتة. وهذا الخطر قد يزيد مع مدة الإستخدام. المرضى الذين يعانون من أمراض القلب و الأوعية الدموية أو عوامل خطر الإصابة بأمراض القلب و الأوعية الدموية يكونوا على خطر أكبر. يمنع استخدام الأدوية المضادة للإلتهاب الغير ستيرويدية لعلاج آلام ماقبل عمليات جراحة تغير مسار الشريان التاجى.
مخاطر الجهاز الهضمى:
الأدوية المضادة للإلتهاب الغير ستيرويدية تزيد من خطورة حدوث آثار عكسية للجهاز الهضمى و تشمل الإلتهاب، نزيف، قرحة و ثقب فى المعدة أو الأمعاء والتى من الممكن أن تكون مميتة. و هذة الآثار ممكن أن تحدث أثناء الإستخدام و بدون سابق إنذار. المرضى كبار السن هم الأكثر عرضة لحدوث مخاطر معدية.
التأثيرات القلبية والوعائية:
لقد أظهر المحاولات الاكلينيكية ﻟ COX – 2 الانتقائى والغير انتقائى لمضادات الالتهابات الغير ستيرويدية وجود خطر متزايد من التأثيرات الخطيرة للقلب والأوعية الدموية المتخثرة، احتشاء عضلة القلب، والسكتة الدماغية، والتى يمكن أن تكون قاتلة. ويمكن لجميع مضادات الالتهابات الغير ستيرويدية، سواء مع COX – 2 الانتقائية والغير انتقائية،أن يكون لهم مخاطر مماثلة. يمكن للمرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية أو عوامل الخطر المعروفة لأمراض القلب والأوعية الدموية أن يكونوا فى خطر أكبر.و لتقليل المخاطر المحتملة للقلب والأوعية الدموية في المرضى الذين تم علاجهم باستخدام الأدوية المضادة للالتهاب الغير ستيرويدية، ﺈﻓنه يجب استخدام أقل جرعة فعالة لأقصر مدة ممكنة. ليس هناك دليل ثابت أن الاستخدام المتزامن للأسبرين قد يخفف من الخطر المتزايد لجلطات القلب والأوعية الدموية الخطيرة المرتبطة باستخدام الأدوية المضادة للالتهاب.
ارتفاع ضغط الدم:
يمكن لمضادات الالتهابات الغير ستيرويدية، بما فى ذلك كيتوبروفين، أن تؤدى إلى ظهور جديد لارتفاع ضغط الدم أو تفاقم ضغط الدم المرتفع سابق الوجود، وفى الحالتين سواء يمكن ان تسهم فى زيادة حدوث تأثيرات القلب والأوعية الدموية.
فى حالة المرضى الذين يتناولون مدرات البول أو الثيازيدات قد يحدث حلقة ضعف للاستجابة لتأثير هذه الأدوية عند أخذها مع مضادات الالتهابات الغير ستيرويدية.
ينبغى استخدام مضادات الالتهابات الغير ستيرويدية، بما فى ذلك كيتوبروفين، مع توخى الحذر فى المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم. ويجب مراقبة ضغط الدم عن كثب خلال بدء العلاج بالأدوية المضادة للالتهاب الغير ستيرويدية طوال فترة العلاج.
قصور القلب الاحتقانى والأوديما:
قد لوحظ حدوث احتباس للسوائل وتورم فى بعض المرضى الذين يتناولون الأدوية المضادة للالتهاب الغير ستيرويدية. وقد لوحظ وجود أوديما طرفية فى حوالى 2٪ من المرضى الذين يتناولون كيتوبروفين. وينبغى أن يستخدم الكيتوبروفين بحذر فى المرضى الذين يعانون من احتباس السوائل أو قصور فى القلب.
آثار الجهاز الهضمى:
المخاطر من تقرح، النزيف وثقب المعدة قد تسبب الأدوية المضادة للالتهاب الغير ستيرويدية، بما في ذلك الكيتوبروفين،
أحداث عكسية خطيرة وتشمل التهاب، نزيف، تقرح، وثقب فى المعدة سواء في الأمعاء الدقيقة أو الأمعاء الغليظة، والتى يمكن أن تكون قاتلة. ويمكن لهذه الأحداث العكسية الخطيرة أن تحدث فى أى وقت، مع أو بدون أعراض تحذيرية فى حالة المرضى الذين يتم علاجهم بواسطة الأدوية المضادة للالتهاب الغير ستيرويدية. وينبغى أن يتم وصف الأدوية المضادة للالتهاب الغير ستيرويدية مع الحذر الشديد فى تلك الحالات التى لديها تاريخ سابق لمرضى القرحة أو النزيف المعوى. وفى حالة المرضى الذين يستخدمون الأدوية المضادة للالتهاب الغير ستيرويدية ولديهم تاريخ سابق من مرض القرحة الهضمية و / أو نزيف الجهاز الهضمي ﺈﻓن خطر تطور نزيف الجهاز الهضمي يكون أكبر مقارنة مع المرضى الذين لم يكن لديهم أى من عوامل الخطر هذه. ومن العوامل الأخرى التى قد تزيد من خطر حدوث نزيف الجهاز الهضمى فى حالة المرضى الذين يتم علاجهم بواسطة الأدوية المضادة للالتهاب الغير ستيرويدية ‘استخدام كل من الكورتيزون أو مضادات التخثر عن طريق الفم، استخدام الأدوية المضادة للالتهاب الغير ستيرويدية كعلاج مدة طويلة، التدخين، استخدام الكحول، كبر السن وسوء الحالة الصحية العامة’.
تأثيرات كلوية:
قد يؤدى استخدام الأدوية المضادة للالتهاب الغير ستيرويدية على المدى الطويل فى حدوث نخر حلمى كلوى. وقد تم ملاحظة حدوث تسمم كلوى فى حالة المرضى الذين لديهم البروستاجلاندين الكلوى له دور التعويضى فى الابقاء على الارواء الكلوى.
وكدور ثانوى، قد يتسبب تدفق الدم الكلوى فى تعجيل الخفقان التعويضى الكلوى، ويكون الخطر ظاهرا بصورة أكبر فى حالة المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى، هبوط القلب، اختلال وظائف الكبد، والذين يتناولون مثبطات ACE ومدرات البول والمسنين.
أمراض الكلى المتقدمة:
في حالة المرضى بأمراض الكلى المتقدمة لا تتوفر معلومات عن الدراسات الاكلينيكية وذلك للرقابة على تأثير استخدام الكيتوبروفين عليهم. ولذلك، لا يوصى باستخدام الكيتوبروفين كعلاج مع هؤلاء المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى المتقدمة.
وإذا كان لابد أن يبدأ المريض العلاج بالكيتوبروفين، ﺈﻓنه من المستحسن أن يتم عمل رصد دقيق لوظيفة الكلى للمريض.
ردود الفعل الشبيه بالحساسية كما هو الحال مع مضادات الالتهابات الغير ستيرويدية الأخرى، قد تحدث تفاعلات شبيه بالحساسية فى المرضى دون تعرض سابق ومعروف للكيتوبروفين. لا ينبغى أن يتم تناول الكيتوبروفين فى حالة المرضى مع ثالوث الأسبرين. هذا التجمع من الأعراض قد يحدث عادة فى المرضى الذين يعانون من الربو، التهاب الأنف مع أو بدون الزوائد الأنفية، أو الذين تظهر عليهم شديدة. من المحتمل حدوث تقلص شعبى قاتل بعد تناول الأسبرين أو أى من مضادات الالتهابات الغير ستيرويدية الأخرى، لذلك فإنه ينبغى طلب الطوارئ فى حالة حدوث تفاعل شبيه بالحساسية.
تفاعلات جلدية:
يمكن لمضادات الالتهابات الغير ستيرويدية، بما فى ذلك كيتوبروفين، أن يسبب أحداث جلدية خطيرة مثل التهاب الجلد التقشرى، متلازمة ستيفنز جونسون ‘ SJS ‘ وانحلال البشرة السمى ‘ TEN ‘، والذى من الممكن أن يكون قاتل.و قد تحدث هذه الأحداث الخطيرة بدون سابق إنذار. وينبغى على المرضى الإبلاغ عن أى علامات وأعراض لمظاهر جلدية خطيرة ويجب وقف استخدام الدواء عند أول ظهور طفح جلدى أو أى علامة أخرى من فرط الحساسية.
العبوة: علبة كرتون تحتوى على 20 أو 1000 قرص ونشرة داخلية من الكوفان أقراص.
تعليمات للمرضى: يحفظ بعيدا عن متناول أيدى الأطفال.
إنتاج: شركة الإسكندرية للأدوية والصناعات الكيماوية.
