لكسوبام أقراص Lexopam Tablets / برومازيبام Bromazepam
الوصف: لكسوبام (برومازيبام) هو عقار مهدئ ينتمي إلى البنزودياززيبينات، يعمل على خفض القلق والتوتر والعصبية عند تناوله بجرعات منخفضة، ويقوم بدور المسكن ورخي العضلات عند تناوله بجرعات عالية.
الخواص
ألية العمل/ الديناميكا الدوائية:
تتقيد البنزوديازيبينات مع أشكال محددة من البنزوديازيبين التي تشكل جزءا من مجمع المستقبلات غاما-أمينوبتيريك النوع الحمضي أ. ومن خلال فتح قنوات أيون الكلورايد في غشاء الخلية، فإنها تحفز عمل مجمع المستقبلات غاما-امينوبتيريك وهو الناقل العصبي المتبط الأكثر أهمية في الجهاز العصبي المركزي.
من خلال تناول لكسوبام بجرعات منخفضة، فإنه يعمل على خفض القلق والتوتر والعصبية. اما تناوله بجرعات عالية فله تأثير مسكن ومرخي للعضلات.
دواعي استعمال لكسوبام Lexopam
يوصف لكسوبام بشكل أساسي لعلاج الحالات التالية:
- الاضطرابات العاطفية: حالات القل والتوتر، وكعلاج مساعد للقلق الناجم عن الاكتئاب والتوتر العصبي والأرق.
- لعلاج الاعتلالات الوظيفية أو النفسية في مختلف الاجهزة والتي تنجم عن أو تتفاقم بسبب القلق والتوتر، ويمكن اعتباره علاج مساعد للاستشفاء من الأمراض الكامنة التي تصيب:- انظمة القلب والاوعية الدموية والجهاز التنفسي (مثل الذبحة الصدرية الزائفة، وتسرع ضربات القلب الناجم عن القل التاموري، وارتفاع ضغط الدم عاطفي المنشأ، وعسر التنفس، وسرعة التنفس).
- الجهاز الهضمي (كعلاج مساعد لمتلازمة القولون العصبي، والتهاب القولون التقرحي، الالم الشرسوفي، التشنج، انتفاخ البطن، والاسهال).
- الجهاز البولي التناسلي (مثل تهيج المثانة، وكثرة التبول، وكعلاج مساعد لعسر الطمث).
- الاضطرابات النفسية الاخرى (كعلاج مساعد للصداع النفسي، والامراض الجلدية النفسبة).
- كما يعتبر مستحضر لكسوبام مناسبًا لعلاج حالات القلق والتوتر الناجمة عن الأمراض العضوية المزمنة وكمكمل علاجي لحالات العصاب النفسي.
الجرعات وطريقة استعمال Lexopam لكسوبام
الجرعة المعيارية:
الجرعة المتوسطة لعلاج المرضى الخارجييين: ١.٥-٣ ملغم بما يصل الي ثلات مرات يوميًا في الحالات الحادة، ولاسيما لدى المرضى الداخليين، ٦-١٢ ملغم مرتين بما يصل الي ثلاث مرات يوميا.
تمثل الجرعة المشار إليها الإرشادات التوجيهية العامة ويتوجب تعديلها بشكل فردي لكل حالة على حده ويجب ان يبدأ علاج المرضى الخارجيين بجرعات منخفضة على ان تتم معايرتها بشكل تدريجي الي أن تصل الي المستوى الامثل. يجب ان تكون مدة العلاج قصيرة قدر الإمكان. وينبغى إعادة تقييم حالة المريض على فترات منتظمة وتحديد مدى الحاجة الي الاستمرار في العلاج، خصوصًا عندما تبدأ الأعراض بالتلاشي عن المريض. وكقاعدة عامة ينبغى الا يتجاوز إجمالي مدة العلاج ٨-١٢ اسبوع، بما في ذلك فترة التناقص التدريجي.
في بعض الحالات، قد تنشأ الحاجة الي الاستمرار في العلاج الي ما بعد المدة القصوى الموصى بها، شريطة ان يتم ذلك بعد إجراء تعليمات خاصة فيما يتعلق بالجرعة.
كما هو الحال من البينزوديازيبينات الاخرى، لا يعطى لكسوبام للأطفال والمراهقين إلا بعد اخذ المخاطر والفوائد النسبية بيعن الاعتبار؟ إذا ما اعتبر الطبيب ان المعالجة باستخدام مستحضر لكسوبام أمرًا لازمًا وينبغي عندها تعديل الجرعة حسب الحد الأدنى من وزن جسم الطفل.
كما يلزم ايضًا تقليل الجرعات لدى المرضى كبار السن والمرضى الذين يعانون من القصور الكبدي و/ أو الكلوي وذلك بسبب الاختلافات في الاستجابة والتباين في الحركية الدوائية.
مدة العلاج: قد يكون من المفيد في البداية إبلاغ المريض بان العلاج سيكون لمدة محدودة فقط، وبان تخفيض تدريجي سيطرا على الجرعة في نهاية فترة العلاج. ومن المهم ان يدرك المريض امكانية حدوث الأثار المرتدة واعراض الامتناع عند إيقاف المعالجة، كما يمكن ان تحدث أعراض الامتناع عند التحول من أحد اشكال البنزوديازييين الي آخر في نفس العائلة بعمر نصفي في الاطراح يتمير بالقصر الملحوظ.
موانع استعمال لكسوبام Lexopam
يجب الامتناع عن إعطاء لكسوبام للمرضى الذين يعانون من:-
- الحساسية تجاه البينزوديازيبين.
- القصور الحاد في الجهاز التنفسي.
- متلازمة توقف التنفس اثناء النوم.
- الوهن العضلي الوخيم أو القصور الكبدي الحاد (لا توصف البنزوديازيبينات في حالات القوصر الكبدي الشديد لأنها قد تؤدي إلى تفاقم الالتهاب الدماغي الكبدي).
- يجب على المرضى الذين يعرف أو يشتبه باعتمادهم على مثبطات الجملة العصبية المركزية، بما في ذلك الكحول، عدم تناول البنزوديايبينات.
- يمنع تناول لكسوبام من قبل المرضى الذين خضعوا للتشخيص المسبق وتبين انهم يتعاطون الكحول أو المنتجات الطبية أو العقاقير غير المشروعة.
- يمنع تناول لكسوبام على المرضى ممن لديهم حساسية تجاه المادة الفعالة أو أي من السواغات المدرجة ادناه تحت قسم السواغات.
محاذير للاستعمال
- يلزم توخي الحذر في المرضى الذين يعانون من القصور المزمن في الجهاز التنفسي وذلك نظرا لخطر الاصابة بانخفاض القدرة التنفسية.
- لا تعتبر البنزوديازيبيبنات مناسبة للعلاج الاساسي من الاضطرات الذهانية.
- لا ينبغى استخدام البنزوديازيبينات لوحدها في علاج الاكتئاب أو حالات القلق المترافقة مع الاكتئاب.
- عند بداية المعالجة ينبغى رصد المرضى عن كثب وذلك بهدق الحفظا على الجرعة و /أو تواتر استعمال الدواء عند الحد الأدنى ما امكن وتجنب مخاطر تناول جرعة زائدة من هذا المنتج نتيجة التراكم.
فقدان الذاكرة: قد تسبب البنزوديازيبيبنات فقدان الذاكرة البيئي: وهذا يعني عدم قدرة المريض على استذكار الامور التي تحدث بعد تناوله الدواء (عادة ببضع ساعات) يزداد هذا الخطر بازدياد الجرعة.
الإدمان:
قد يسبب استخدام البنزوديازيبينات الإدمان البدني أو النفسي. يرتفع هذا الخطر مع الاستخدام المطول عند تناول جرعات عالية من الدواء ولدى المرضى المعرضين الذين خضعوا للتشخيص المسبق وتبين أنهم يتعاطون الكحول أو المنتجات الطيبة أو العقاقير غير المشروعة. تظهر اعراض الامتناع بشكل رئيسي بعد التوقف المفاجئ وفي الحالات الخفيفة وتقتصر هذه الأعراض على الرعاش والارق واضطراب النوم والقلق والصداع وضعف التركيز. ومع ذلك، فقد تحدث أعراض اخرى ايضًا منها التعرق وتشجنات في العضلات والبطن واضطرابات حسية وفي حالات نادرة الهذيان والنوبات واعتمادا على مدة تأثير المادة الفعالة، يمكن أن تتفاوت اعراض الامتناع بين بضع ساعات الي اسبوع أو اكثر عند التوقف عن العلاج.
ولابقاء مخاطر الإدمان في حدها الادنى، ينبغي وصف البنزوديازيبينات حصرًا بعد إجراء تقييم دقيق للأعراض والمؤشرات وينبغي استخدامه فقط لأقصر مدة ممكنة (باعتباره عقار منون فلا ينبغي استخدامه عموما لمدة تزيد عن ٤ اسابيع) يجب استعراض الحاجة الي الاستمرار في العلاج بصفة دورية. توصف المعالجة طويلة الاجل لبعض المرضى فقط (مثل المصابين بنوبات الهلع): كون الفوائد أقل وضوحا فيها يتعلق بالمخاطر.
وللحد من اعراض الامتناع، ينصح باعتماد طريقة التناقص التدريجي كاسلوب قياسي في ايقاف تناول الدواء، أي تخفيض الجرعة تدريجيا وفي حال ظهور اعراض الامتناع يتعين إخضاع المريض للإشراف الطبي الدقيق وتقديم المساعدة له.
الاحتياطات العامة
الاستخدام المتزامن مع الكحول ومثبطات الجملة العصية المركزية: يجب تجنب استخدام لكسوبام تزامنيا مع الكحول و/ أو متبطات الجهاز العصبي المركزي: لأن مثل هذا الاستخدام المتزامن يمكن ان يكثف التأثير السريري لمستحضر لكسوبام ومن المحتمل أن يأتي تاثيره على شكل تخدر كبير وإضعاف للوظيفية التنفسية و/أو الوعائية القلبية سريريا.
يجب عدم استعمال لكسوبام من قبل المرضى الذين خضعوا للتشخيص المسبق وتبين أنهم يتعاطون الكحول أو المنتجات الطبيه أو العقاقير غير المشروعة.
التحمل: إن الاستخدام المتكرر لمستحضر لكسوبام لفترات طويلة قد يؤدي إلى انخفاض الاستجابة لتأثير البنزوديازيبيننات تحتوي أقراص لكسوبام على اللاكتوز لذا يجب على المرضى الذين يعانون من عدم التحملية الوراثية لسكر اللبن( أو الجلاكتوز) أو الذين يعانون من سوء امتصاص غلوكوز سكر اللبن عدم تناول أقراص لكسوبام
التأثير على القدرة على قيادة السيارات واستعمال الالات: كنتيجة لمفعول هذا الدواء ولإثاره الجانبية المحتملة، فقد تنخفض القدرة على قيادة المركبات وتشغيل الالات أو القيام بأية أنشطة خطرة أخرى. لذا يجب على المرضى الامتناع عن مثل هذه الانشطة كليا أو على الاقل في الايام القليلة الاولى من فترة العلاج يتعين على الطبيب المسؤول عن علاج المريض اتخاذ القرار في كل حالة فردية وذلك على أساس ردود الفعل الفردية والجرعة المعطاه كما يجب ايضا تنبيه المريض بضرورة الامتناع عن تناول الكحول اثناء فترة تناوله للدواء، لأن تناولهما معا يمكن أن يحفز التاثيرات غير المرغوب فيها من كلا المادتين.
الاستعمال خلال فترتي الحمل والارضاع
الحمل:
يجب الامتناع عن تناول لكسوبام اثناء فترة الحمل الا إذا كان ذلك ضروريا للغاية ولم يتوفر البديل الاكثر امانا إذا وصف الدواء للمرأة التي بلغت سن الإنجاب، يجب نصحها بان تخبر طبيبها فيما إذا كانت تنوي الحمل أو تشتبه بانها حامل، بحيث يمكن وقف العلاج بمستحضر لكسوبام في الوقت المناسب.
لم يثبت بعد سلامة استخدام بروماويبام لدى النساء الحوامل ولم يرد أي دليل على تفاعلات دوائية ضارة في تقارير الآثار السلبية العفوية على أن الحدق اعلى مما كان يتوقع في مجموعات المرضى المشابهة أو غير المعالجة كما أفادت العديد من الدراسات بوجود زيادة في خطر التشوهات الخلقية عند تناول المهدئات (ديازيبام، ميبروبامات، كلورديازيبوكسيد) خلال الثلث الاول من فترة الحمل.
لدى الإنسان، تبين أن خطر حدوث التشوهات المرتبطة بتناول الجرعات العلاجية من البنزوديازيبيبنات في مرحلة مبكرة من الحمل منخفض، على الرغم من ان بعض الدراسات الوبائية أشارت الي زيادة في خطر الإصابة بالحنك المشقوق ذكرت بعض تقارير الحالة حدوث تشوهات وتخلف عقلي لدى الأطفال المعرضين قبل الولادة نتيجة تناول جرعة زائدة أو حدوث التسمم.
يسمح بتناول برومازيبام أثناء الثلث الأخير من فترة الحمل أو خلال فترة المخاض حصراً عند ثبوت المؤشرات السريرية الدقيقة التي تستدعي ذلك، لان العمل الدوائي للمنتج يعني أن هناك إمكانية للتأثير على الوليد مثل انخفاض حرارة الجسم ونقص الضغط والانخفاض المعتدل في قدرة الجهاز التنفسي.
علاوة على ذلك، فإن الاطفال الذين ولدوا لامهات كن يتناولن البنزوديازيبينات بانتظام خلال المراحل المتأخرة من فترة الحمل ربما تتطور لديهم حالة الإدمان البدني وبالتالي فقد يكونوا عرضة للإصابة بأعراض الامتناع في فترة ما بعد الولادة.
الرضاعة: بما ان البنزوديازيبينات تمر عبر حليب الثدي، ينبغى على الأم المرضع الامتناع عن تناول لكسوبام والا يجب عليها ايقاف الارضاع الطبيعي والتحول الي الارضاع الصناعي.
التداخلات الدوائية
التداخلات الديناميكا الدوائية: هناك احتمالية لحدوث زيادة في التخدير واشتداد التأثير على الجهاز التنفسي والدورة الدموية في حال تم استخدام لكسوبام بالاقتران مع مثبطات الجملة العصبية المركزية بما في ذلك الكحول. ويجب على المرضى الذين يتناولون لكسوبام الامتناع عن تنام الكحول. في حال تناول جرعة زائدة أو عند الافراط في تناول المسكنات المخدرة فهناك امكانية لحدوث اشتداد في النشوة الامر الذي يمكن أن يؤدي بالتالي إلى زيادة الإدمان النفسي لدى المرضى الذين يخضعون للعلاج بالمرخيات الموسيقية الا يغيب عن الذهن خطر زيادة ضعف العضلات نظرا لحضور خطر انخفاض قدرة الجهاز التنفسي
التداخلات الدوائية الحرائك الدوائية: هناك احتمالية بأن تؤثر بعض الأدوية مثل مضادات الفطريات كالكيتوكينازول والايتراكونازول والتي تعمل على تثبيط بعض الإنزيمات الكبدية( خاصة ذروة نشاط السيتوكروم) على نشاط البينزوبينات المستقلبة بواسطة هذه الإنزيمات قد يتم تحفيز آثار لكسوبان بشكل عابر من خلال عقار سيسابريد نتيجة لزيادة معدل الامتصاص كما يزداد العمر النصفى لإطراح برومازيبام من خلا تناول الجرعات العلاجية من السيميتيدين تزامنيا مع لكسوبام.
الآثار الجانبية
يمكن توقع حدوث الأثار السلبية التالية خلال فترة العلاج بالبرومازيبام باكبر وتيرة: تخدر، دوخة، نعاش، انخفاض في ضغط الدم، ضعف في التركيز وبطء في الاستجابة ونتيجة لهذه الأثار السلبية فقد تم الابلاغ عن زيادة في خطر السقوط والاصابة بكسور لدى مستخدمي البنزوديازيبين من كبار السن.
الاضطرابات النفسية:
- فقدان الحس العاطفي انخفاض اليقظة، والشعور بالارتباك تحدث هذه الأثار بشكل رئيسي في بداية العلاج وتتلاشى عموما مع الاستمرار في استخدام المستحضر.
- كما قد يتم- اثناء العلاج بالبنزوديازيبينات – الكشف حالات الاكتئاب الموجودة مسبقا.
- هناك إمكانية ايضا لحدوث ردود الفعل النقيضة لدى المرضى الذين يخضعون للمعالجة باستخدام البنزوديازيبينات والمواد الاخرى شبيهة البنزوديازيبينات مثل هذه التفاعلات تتضمن الأتي: الأرق والتهيج والاضطراب وحدة الطبع والعدوانية والوهم ونوبات الغضب والكوابيس والهلوسة والسلوك غير اللائق اضافة الي الاثار السلبية الاخرى.
- تزداد احتمالية وقوع مثل هذه التفاعلات لدى الاطفال والمرضى كبار السن ثم لدى المجموعات الأخرى من المرضى وفي حال وقعت بالفعل خلال استخدام الدواء يجب عندها ايقاف تناوله.
الجهاز العصبي:
- شائعة: تعب، نعاس، صداع، دوخة، ضعف تركيز،دوار، بطء استجابة.
- نادرة: رنح، فقد ذاكرة تقدمي.
- يحدث هذا التأثير بشكل اساسي عند بداية المعالجة ويختفي عموما عند الاستمرار في استعمال الدواء قد يحدث فقدان الذاكرة بعد استخدام الجرعات العلاجية، مع احتمالية زيادة الخطر بازدياد الجرعة وهذا يعني عدم قدرة المريض على استذكار الامور التي تحدث بعد تناوله الدواء (عادة ببضع ساعات).
العين:
- ازدواجية الرؤية: ويحدث هذا التأثير بشكلة أساسي عند بداية المعالجة ويتلاشي عموما عند الاستمرار في استعمال الدواء.
الاذن والاذن الداخلية:
- شائعة: دوخة: يحدث هذا التأثير بشكل أساسي عند بداية المعالجة ويتلاشي عموما عند الاستمرار في استعمال الدواء.
القلب:
- انخفاض ضغط الدم، قصور القلب، بما في ذلك السكتة القلبية.
الجهاز التنفسى:
- انخفاض القدرة التنفسية.
- الاضطرابات المعوية المعدية.
- نادرة: غثيان جفاف الفم،زيادة الشهية.
الجلد:
- غير شائعة: ردود فعل جلدية.
الجهاز العضلي الهيكلي:
- نادرة: ضعف في العضلات الاجهزة التناسيلة والثدي.
- انخفاض الرغبة الجنسية.
الإدمان:
- يمكن أن يؤدي الاستعمال المديد (وإن كان على شكل جرعات علاجية) الى الادمان البدني: وقد تحدث اعراض الامتناع أو الاثار الارتدادية عندما يتم التوقف عن تناول الدواء كما هناك امكانية للادمان النفسي: ذكرت بعض التقارير وجود حالات اساة استخدام الديازيبيبنات.
فرط الجرعة
الاعراض:
عادة ما يؤدي الافراط في تناول البنزوديازيبين الي الاصابة بالذهول والترنح وعسر التلفظ (رته) والرأرأة رعم ان زيادة الجرعة من لكسوباك نادرا ما تهدد الحياة عندما يتم تناول المنتج لوحده، إلا انه قد يؤدي الي فقد المنعكسات وانقطاع النفي وانخفاض ضغط الدم وانخفاض القدرة القلبية التنفسية والغيبوبة في حال حدوث الغيبوبة فهي تستمر عموما لبضعة ساعات، ولكن يمكن ان تكون احيانا ممتدة أو دورية وخصوصا عند كبار السن. كما يكون ضيق النفس الناجم عن البنزوديازيبين اكثر حدة لدى المرضى الئين يعانون من امراض في الجهاز التنفسي.
العلاج:
يوصى برصد الوظائف الحيوية عند المريض والكشف عن أية إشارات توحي بها حالة المريض السريرية بحيث يمكن بموجبها اتخاذ الاجراءات الداعمة ربما يتطلب المرضى معالجة أعراض التأثيرات القلبية والتأثيرات على الجهاز العصبي المركزي على وجه الخصوص.
ينبغى الحد من امتصاص المزيد من المادة الفعالة من خلال معالجة مثلا بالفحم المنشط لمدة ١-٢ ساعة.
تعتبر حماية مجرى الهواء امرا ضروريا في المريض الذي يشعر بالنعاس في حال تم إعطاؤه الفحم المنشط وفي حال تم تناولاكثر من مادة واحد يمكن النظر في إجراء غسيل للمعدة ولكن لا يعتبر هذا تدبير مضاد بشكل روتيني.
في المرضى الذين يعانون من قصور شديد في الوظيفة التنفسية، ينبغي النظر في إعطاء فلومازينيل مضاد البنزوديازيبين: لكن يجب ان يعطى هذا المنتج تحت اشراف طبي وثيق ولان العمر النصفى للفلومازينيل قصير (حوالي ساعة واحده) فيجب ان يبقى المريض الذي يعطى هذا المنتج تحت المراقبة الي ان تنتهي تأثيراته يجب استخدام فلومازينيل بحذر شديد بعد تناول المواد التي تخفض عتبة النوبة(مثل مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات لمزيد من المعلومات حول استخدام الفلومازينيل يرجى الرجوع الي المعلومات المرافقة للمنتج المذكور
ظروف الحفظ: لكسوبام يحفظ بين ١٥ – ٣٠ درجة مئوية بعيدا عن الضوء.
كيفية التزويد:
- لكسوبام ١.٥: كل قرص يحتوي على برومازيبام ١.٥ ملغم في عبوات سعة ٣٠ قرصا
- لكسوبام ٣: كل قرص يحتوي على برومازيبام ٣ ملغم في عبوات سعة ٣٠ قرصا.
- لكسوبام ٦: كل قرص يحتوي علة برومازيبام ٦ ملغم في عبوات سعة ٣٠ قرصا.
- عبوات المستشفيات متوفرة ايضا.
السواغات:
- لكسوبام ١.٥ لاكتوز ميكروكريستالاين سيلليلوز تالك ستيرات الماغنيسيوم.
- لكسوبام ٣: لاكتوز، ميكروكريستالاين سيلليلوز تالك لون أحمر ستيرات المغنيسوم.
- لكسوبام ٦: لاكتوز: ميكروكريستالاين سيلليلوز، تالك،لون اخضر،ستيرات الماغنيسيوم.
بواسطة: الشركة المتحدة لصناعة الأدوية.
