ألزيبيزيل Alzepizil / دونيبيزيل هيدروكلوريد Donepezil HCL
• بيان التركيب:
– كل قرص مغلف ألزيبيزيل 5 مجم يحتوي على:
دونيبيزيل هيدروكلوريد 5 مجم.
– المواد غير الفعالة: لاكتوز، نشا الذرة، سيليلوز بلورات مجهرية، بوفيدون، ماغنيسيوم سيتاريت، سيليكون ثنائي الأكسجين، أوبادراي أصفر 02B52747
كل قرص مغلف ألزيبيزيل 10 مجم يحتوي على:
دونيبيزيل هيدروكلوريد 10 مجم.
– المواد غير الفعالة: لاكتوز، نشا الذرة، سيليلوز بلورات مجهرية، بوفيدون، ماغنيسيوم سيتاريت، سيليكون ثنائي الأكسجين، هيدروكسي بروبيل ميثيل السيليلوز، جليكول البولي إيثيلين 6000، ثنائي أكسيد التيتانيوم، تلك وأصفر أكسيد الحديد.
• الأثر الدوائي: يُعتبر ألزيبيزيل، المشتق من البيبريدين، مثبطاً أنتقائياً وعكسياً للأسيتايل كولين أستريز.
يقوم ألزيبيزيل بتأثيره العلاجي من خلال تعزيز وظيفة الأسيتايل كولين طريق التثبيط العكسي لتحليله المائي الأسيتايل كولين أستريز.
• حركية الدواء: إن الأسيتايل كولين جيد الإمتصاص من القناء الهضمية مع توافر حيوي نسبي 100% عن طريق الفم ويبلغ الذروة في تركيز البلازما في ثلاث إلى أربع ساعات.
لا يؤثر تناول الطعام ولا وقت تعاطي الدواء (الجرعة الصباحية مقابل المسائية) على تعديل ومدى الإمتصاص.
يتحد الدونيبيزيل ببروتينات البلازما البشرية وخاصة الألبيومين بنسبة تُقدر بحوالي 96% ويبلغ حالة التوازن الثابت خلال خمسة عشر يوماً.
تتم عملية الأيض للدونيبيزيل عن طريق CYP سايتوكروم P450 أيزوانزيم 2D6 و 3A4 إلى أربع نواتج رئيسية، من بينهما إثنان من المعروف أنهما نشيطان.
تُقدر مدة نصف العمر الإستخراجي للدونيبيزيل بحوالي 70 ساعة.
حوالي 57% و 15% من الجرعة الكلية يتم التخلص منها في البول والبراز على التوالي خلال مدة 10 أيام، بينما تبقى نسبة 28% منها بالجسم ومفترض تراكمها وحوالي 17% من جرعة دونيبيزيل التي يتم التخلص منها عن طريق البول تخرج غير متغيرة.
دواعي استعمال ألزيبيزيل:
علاج الحالات البسيطة إلى المتوسطة من العته في داء الزهايمر.
• الجرعة وطريقة الإستخدام: قرص واحد من ألزيبيزيل 5 مجم مرة يومياً قبل النوم، تزداد هذه الجرعة إلى 10 مجم إذا كان ذلك ضرورياً بعد إستخدام المريض لجرعة يومية 5 مجم لمدة أربعة إلى ستة أسابيع.
• نواهي الإستعمال: المرضى الذين يُعانون من حساسية معروفة للدونيبيزيل أو من مشتقات البيبريدين.
• الأعراض الجانبية:
– الجهاز العصبي المركزي: الأرق، الدوخة، الإكتئاب، الأحلام غير الطبيعية، النُعاس.
– الجهاز الهضمي: غثيان، إسهال، قيء، إنتفاخ، ألم بمنطقة ما فوق المعدة، زيادة الشهية، النزيف المعدي المعوي، فقدان الشهية.
– الجهاز العضلي الهيكلي: تقلصات العضلات، ضعف العضلات، إلتهاب المفاصل.
– الأعراض الجانبية الأيضية: زيادة إنزيم الكرياتين كاينيز، إنخفاض تركيز البوتاسيوم في الدم، إرتفاع نسبة سكر الدم، زيادة نسبة اللاكتات ديهيدروجينيس في الدم.
– المسالك البولية والتناسلية: عدم التحكم في البول، التبول اللإرادي، الإضطرار للتبول، تضخم البروستاتا، عدم القدرة على إفراغ المثانة.
– القلب والشرايين: إرتفاع ضغط الدم، تمدد الأوعية الدموية، إنخفاض ضغط الدم الوضعي، رجفان الأذين في القلب، بطء ضربات القلب.
– أعراض متنوعة: صداع، ألام في مواضع مختلفة، أنفلونزا، تعب، كدمات، نقصان الوزن، كثرة التبول، فقدان الوعي.
• التحذيرات: من المحتمل أن يضاعف الزيبيزيل، بوضعه مثبط للكولين استريز، من إرتخاء العضلات على غرار تأثير سكسينايل كولين أثناء التخدير.
– القلب والشرايين: نظراً لفعل مثبطات الكولين استريز الدوائي فمن الممكن أن يكون لها تأثير توتري على معدل إنقباض عضلة القلب (مثال بطء ضربات القلب). ربما يكون حدوث هذا الأثر مهماً بصفة خاصة عند المرضى الذين يُعانون من ( sick sinus syndrome) أو غيرها من مشكلات التوصيل في القلب الفوق بطينية، أيضاً تم رصد حدوث حالات من الإغماء مع إستخدام ألزيبيزيل.
– الجهاز الهضمي: من المتوقع أن يزيد ألزيبيزيل بصفته مثبط للكولين إستريز من إفراز الحمض المعدي نتيجة زيادة النشاط الكولينيرجي، لذا يلزم متابعة المرضى جيداً لترقب ظهور أعراض النزيف المعدي المعوي النشط أو الخفي وخاصة لمن هم أكثر عرضة لخطر الإصابة بالقرح مثل الأشخاص الذين يُعانون من تاريخ مرضي للقرحة الأشخاص الذين يتلقون العلاج المتزامن بالعقاقير المضادة للإلتهاب الغير ستيرويدية.
ربما تتسبب المواد المحاكية للكولين تعطيل سريان البول من المثانة على الرغم من عدم ملاحظة هذا الأثر في التجارب السريرية.
– نوبات الصرع: يُعتقد أن محاكيات الكولين لديها بعض القدرة على التسبب في التشنجات الكلية، ومع ذلك فإن نوبات الصرع من الممكن أن تكون من أعراض مرض الزهايمر.
– الجهاز التنفسي: نظراً لآثار ألزيبيزيل المحاكية للكولين، يجب وصف مثبطات الكولين إستريز بحذر لمرضى الربو وإنسداد الجهاز التنفسي.
– الحمل: يُستخدم ألزيبيزيل خلال الحمل فقط إن كانت فوائده أكثر من الخطر الذي يُمكن أن يتعرض له الجنين.
– الرضاعة: ليس من المعروف ما إذا كان ألزيبيزيل يُفرز في حليب الثدي.
– الأطفال: لا توجد تجارب كافية ومحكمة جيداً لتوثيق سلامة وفعالية ألزيبيزيل لأي مرض في الأطفال.
• التداخلات الدوائية:
محفزات CYP2D6 و CYP3A4 تزيد من معدل التخلص من الدونيبيزيل.
– مضادات إفراز الكولين: نظراً لآلية العمل الخاصة بمضادات إفراز الكولين، فإن الدونيبيزيل بوصفه، مثبط للكولين استريز، لديه القدرة على التداخل مع نشاط تلك الأدوية.
– الأدوية المضادة للإلتهاب الغير ستيرويدية: يزيد الدونيبيزيل من إفراز الحمض المعدي نظراً لزيادة النشاط الولينيرجي لذلك يجب المتابعة لترقب ظهور نزيف معدي نشط أو خفي.
– الكيتوكينازول والكينيدين: من مثبطات الـ CYP 450 3A4، 2D6 الذين يُثبطون أيض الدونيبيزيل في المختبر مما يؤدي إلى زيادة تركيزه في البلازما.
– محاكيات الكولين/ مثبطات الكولين استريز: من المتوقع أن يحدث أثر تآزري عند أخذ مثبطات الكولين أستريز بالتزامن مع السكسينايل كولين أو مواد مماثلة لمعطلات التآزر العصبي العضلي أو الشواد الكولينيرجية مثل البيثانيكول.
• العبوة والحفظ:
تتوفر أقراص ألزيبيزيل 5 مجم في علب كل منها 14 قرص.
تتوفر أقراص ألزيبيزيل 10 مجم في علب كل منها 14 قرص.
يُحفظ عند درجة حرارة لا تتعدى 30 درجة مئوية، في مكان جاف.
يُحفظ بعيداً عن متناول الأطفال.
بواسطة: جلوبال نابي للأدوية.
اترك تعليقاً