كبسولات هيكسجابالين بريجابالين Hexgabalin Pregabalin Capsules
بيان التركيب: كل كبسولة من كبسولات هيكسجابالين تحتوي علي: بريجابالين ٧٥ مجم أو ١٥٠ مجم.
المواد غير الفعالة: لاكتوز، نشا، افيسيل، ايروسيل، كبسولة جيلاتين صلبة.
التأثير الدوائى: يرتبط مركب بريجابالين بانجذاب عالي بمجموعة صغيرة بجوار قنوات الكالسيوم ذات بوابة الجهد الموجودة في الجهاز العصبي المركزى ويحل محل مركب الجابابنتن.
الخبره الأكلنيكية: ألم مرض الأعصاب: أثبتت التجارب الاكلنيكية فعالية بريجابالين مع حالات مرض الأعصاب الناتج عن مرض السكر، ألم الأعصاب ما بعد الحزام الناري، جرح الحبل الشوكي.
الصرع: تم ملاحظة انخفاض معدل حدوث نوبات الصرع خلا الأسبوع الأو ل من تناول بريجابالين.
مرض فيبروميالجيا: اثبتت التجارب الاكلنيكيه فعاليه بريجابالين في علاج الفيبروميالجيا وتم ملاحظة التحسن منذ الاسبوع الاول.
اضطرابات القلق العامه: تم ملاحظة الشفاء من اعراض مشاكل القلق العامة في خلال الأسبوع الأو ل من العلاج.
الحركية الدوائية: تظهر الحركه الدوائيه لماده بريجابالين تماثل مع المتطوعين الأصحاء ومرضى الصرع ومرضى الالم المزمن.
الامتصاص: يتم امتصاص بريجالبين بعد التناول بالفم بسرعة وذلك عند التناول على معدة فارغه ويصل لأقصي تركيز بعد ساعه واحدة. الإتاحة الحيويه لمستحضر هيكسجالين كبسول< ٩٠% ولا يعتمد على الجرعة.
التوزيع: تعبر مادة بريجابالين الحواجز بين الدم والمخ وذلك في حيوانات التجارب كما تعبر المشيمه ويتم الإفراز في لبن أنثي حيوانات التجارب. أما في الدراسات علي الأفراد أظهرت مادة بريجابالين حجم توزيع بعد التناول بالفم0.56 لتر/كجم. كما لايرتبط بريجابالين بأي من بروتينات البلازما.
الأيض: لا يتعرض بريجابالين لعمليات الأيض بالجسم حيث ان أكثر من ٩٨% من الجرعه يم إخراجها مع البول دون أي تغيير.
أكثر مركب ينتج من الأيض ( 0.9% من الجرعة) هومشتق ان ميثلين.
الإخراج: يتم إخراج بريجابالين عن طريق الكلى مع البول بدون تغير وفترة نصف عمر الإزالة 6.3 ساعة كما يتناسب إخر اج بريجالبين مع إخراج الكرياتينين.
الحركه الدوائية مع بعض الحالات المرضية الخاصه:
القصور الكلوي والغسيل الكلوي: حيث أن إخراج بريجابالين يتناسب مع إخراج الكرياتينين لذا يجب تقليل الجرعة في حالات مرضى قصورالكلى كما يجب إضافة جرعة بعد عمل غسيل كلوى.
مرض الكبد: لا يؤثر مرض الكبد علي إخراج مادة بريجابالين.
الوصف / دواعي استعمال هيكسجابالين
يتم استخدام هيكسجابالين كبسولات فى الحالات الأتية:
آلام مرض الأعصاب: يتم وصف هيكسجابالين لعلاج ألام الأعصاب الطرفية لمرضى السكر وألام الاعصاب ما بعد الحزام الناري.
الصرع: يتم وصف هيكسجابالين كعلاج تكميلى لدى البالغين الذين يعانون من تشنجات جزئية.
علاج مرضى الفيبروميالجيا Fibromyalgia: يتم وصف هيكسجابالين لعلاج الام مرض الفيبروميالجيا.
اضطرابات القلق العام: يتم وصف هيكسجابالين لعلاج مرض القلق العام لدي البالغين.
الجرعة واستخدام Hexgabalin هيكسجابالين
الجرعة: 150-600 مجم / اليوم ويتم تناولها علي مرتين أو ثلاث مرات.
يتم تناول هيكسجابالين مع أو بدون الأكل.
امراض ألام الأعصاب المصاحبة لمرضى السكر:
ينصح بتتاول جرعة ابتدائية 150مجم / اليوم ويتم الزيادة إلى (٣00 مجم /يوم) خلال أسبوع وذلك حسب الاستجابة للعلاج كما يمكن الزيادة إلي 600مجم / اليوم بعد اسبوع اخر.
علاج الصرع:
ينصح بتناول جرعة ابتدائية ١٥٠ مجم / اليوم ويتم الزيادة إلى ( ٣00 مجم / يوم) خلال اسبوع وذك حسب الاستجابة للعلاج كما يمكن الزيادة إل 600 مجم / اليوم بعد اسبوع أخر.
اضطرابات القلق العام:
متوسط الجرعة ١٥٠ - 600 ملجم / اليوم ويتم تناولها على مرتين أو ثلاث مرات.
علاج مرضى الفيبروميالجيا:
من 300-450 مجم / يوم والجرعة الابتدائية ٧٥ مجم مرتين ( 150 مجم / يوم) وتزداد خلال اسبوع الي 150 مجم مرتين (300 مجم / يوم) وفى حالة عدم الاستجابة يمكن زيادة الجرعة إلى 150 مجم ثلاث مرات يوميا (450 مجم /يوم).
يجب تناول جرعة ابتدائية 150مجم / اليوم ويمكن الزيادة إلى ( 300 مجم / يوم) خلال اسبوع وذلك حسب الاستجابة للعلاج كما يمكن الزيادة إلي ٤٥٠ مجم / اليوم بعد اسبوع أخر أما الجرعة القصوي 600 مجم / اليوم يمكن الوصول إليها بعد أسبوع آخر.
إيقاف تناول هيكسجابالين: يتم ايقاف تناول هيكسجابالين تدريجيا خلال أسبوع علي الأقل.
مرضى الكلى: حيث ان إخراج بريجابالين يتناسب تناسبا ´طرليا´ مع إخراج الكرياتينين لذا يجب تقليل الجرعة في حالات مرضى القصور الكلوي كما يجب إضافة جرعة بعد عمل الغسيل الكلوي.
يتم ازالة بريجابالين من البلازما فى حالة غسيل الكلي (٥٠% من الجرعة خلال 4ساعات) لذا يجب ضبط الجرعة بعد غسيل الكلى وذلك في صورة جرعة واحدة كميلية.
الأطفال والمراهقين: لا ينصح باستخدام هيكسجابالين للاطفال أقل من12 عام والمراهقين من 12 إلي ١٧ عام وذلك لعدم وجود دراسات كافية عن الأمان والفاعلية.
كبار السن (أكبرمن 65عام) : يحتاج كبار السن لتقليل الجرعات وذلك بسبب الانخفاض في وظائف الكلى.
موانع استخدام هيكسجابالين Hexgabalin: يمنع استخدام هيكسجابالين كبسول للأشخاص الذين يعانون من الحساسيه للبريجابالين أو أي من مكونات المستحضر.
الآثار الجانبية
اكثر الآثار الجانبية شيوعا نعاس ودوخة.
الاثار الشائعه: حساسية، زيادة الشهية، مزاج منتعش، اضطرا بات، هلوسة، اكتئاب، نعاس، دوخة، عدم ثبات، عدم اتزان، رعشة، تلعثم بالكلام، تدهور الذاكرة، خلل الانتباه، احاسيس غير طبيعية، عم وضوح الرؤية، دوار، زيادة ضربات القلب، قيئ، جفاف الفم، إمساك، انتفاخ، تعرق، طفح جلدي، شد عضلي، انقباض بالعضلات، ألم بالعضلات، ألم بالظهر، الم بالأطراف، سلس البول، صعوبة عند التبول، خلل في الانتصاب، مشي غير طبيعي، احساس بالعطش، اعياء، تورم طرفى، زيادة الوزن.
الآثار الغير شائعة: خلل في مجال الابصار، تورم العينين، انخفاض حدة الابصار، ألم وضعف العينين، جفاف العينين مع احتمال زيادة الدموع، حمرة وسخونة، ضيق تنفس، جفاف بالأنف، غازات، انتفاخات، ارتجاع الحامض المعدى في المرىء، زيادة الافرازات اللعابية، ضيق بالصدر، ضعف، عطش، زيادة الكرياتين فسفوكينيز بالدم، زيادة ألانين أمينوترانسفيريز، زيادة اسبرتيت أمينوترانسفيريز، انخفاض عدد الصفائح الدموية.
عند انقطاع استخدام بريجابالين ظهرت بعض اعراض سحب الدواء من الجسم لدي بعض المرضى ومن هذه الأعراض ما يلي:
أرق، صداع، دوار، إسهال، عصبية، اعراض انفلونزا، اكتئاب، ألم، عرق.
ويجب إعلام المريض عن هذه الأعراض قبل بداية العلاج.
التحذيرات والاحتياطيات عند استخدام هيكسجابالين Hexgabalin
• يجب ضبط أدوية خفض السكر بالدم لمرضى السكر الذين يتناولون بريجابالين وذلك مع المرضى الذين زاد وزنهم مع استخدام بريجابالين.
• ظهرت بعض حالات الحساسية عند عمل تقارير بعد تسويق بريجابالين ويجب ايقاف بريحابالين عند ظهور اعراض حساسية أنجيواديما التي تحدث في الوجه وحول الفم أو القصبة الهوائيه.
تم ظهور أعراض انسحاب بريجابالين مع العلاج القصير المدى والعلاج الطويل المدى لدي بعض المرضى ومن هذه الاعراض: أرق، صداع، دوران، اسهال، اعراض برد، هياج الجهاز العصبى، اكتئاب، ألم، عرق، لذا يجب اعلام المريض قبل استخدام الدواء.
• ظهرت ايضا عند عمل تقارير بعد تسويقية اثار حانبيه على الإبصار مثل ضبابيه الابصار اوضعف الابصار وهذه الاعراض وقتية ويحدث تحسن اواختفاء لها بعد ايقاف الدواء.
حالات الفشل الكلوي: تم عمل تقارير وحدث انعكاس للاعراض الجانبيه بعد ايقاف الدواء.
حالات فشل عضلة القلب: لوحظ مع المرضى كبار السن بعض الاثار الجانبيه لذا يجب استخدام بريجابالين مع هؤلاء بحذر وبعد ايقاف الاستخدام تزول الاعراض.
• يجب عدم تناول البريجابالين من المرضى الذين لا يتحملون الجلاكتوز اولديهم سوء هضم جلوكوز- جلاكتوز.
• يجب وضع المريض تحت متابعه لاحتمال ظهور أعراض تنجم عن أفكار انتحارية أو اضطراب سلوكى لذلك يجب تدريب المريض علي العلاج المناسب في حالة ظهور مثل هذة الأعراض.
• يؤدي استخدام هيكسابالين إلى نعاس ودوار لذا يجب عدم الاستخدام مع افراد يقودون سيارات أو يعملون امام ماكينات متحركة.
التفاعلات الدوائية:
بما ان البريجابالين يخرج بصوره اساسيه بدون أي تغيير مع البول لذا
فإنه قد لا يكون لة تفاعلات دوائية داخل الجسم كما أيضا لا يتحد مع بروتينات البلازما.
كما اثبتت الابحاث انة لا توجد أي تفاعلات حركية دوائية مع الأدوية التالية: الكربامازيبين، حمض فلبوريك، لاموتريجين، فينيتوين، فنوباربيتال، اكسيكودون، ايثانول، جابابنتين.
تناول بريجابالين مع اقراص منع الحمل اثينيل استراديول أو نوراثيستيرون لايؤثر علي الحركية الدوائية لأي من هذه الأدوية.
اثبتت الدراسات الاكلنيكية عدم تأثر ازالة بريجابالين بالأدوية الأتية: الاقراص الخافضة للسكر بالدم، مدرات البول، الانسولين، الفينوباربيتال- تياجبين- توبراميت.
قد يؤدى استخدام بريجابالين إلي تقوية مفعول لورازيبام والكحول الايثيلي.
اظهرت الدراسات بعد التسويقية حدوث فشل بالتنفس عند تناول بريجابالين مع مثبطات الجهاز العصبي المركزي.
الحمل والرضاعة:
بالنسبة للحمل لا توجد دراسات كافية تؤكد سلامة المستحضر عند استخدامه في الحمل (ويتم استخدامه فقط إذا كانت الفائده المرجوة من العلاج اعلى من الخطورة على الجنين). كما يجب استخدام وسيلة منع الحمل للزوجات في فترة عمر الإنجاب.
بالنسبة للرضاعة فلا توجد دراسات تثبت إفراز بريجابالين في لبن الأم لكن يجب ايقاف الرضاعة الطبيعية في حالة تناول الدواء.
العبوه والتخزين:
تحتوي كل علبة هيكسجابالين على 30 كبسولة.
يحفظ فى درجة حراره لا تتعدى 30 درجة مئوية، فى مكان جاف.
نصائح المرضي:
• يجب إخبار المرضى لوجود نشرة داخلية ويجب قراءتها قبل الاستخدام.
• لاتستخدم هيكسجابالين بعد انتهاء الصلاحية.
• لا تصف هيكسجابالين لشخص آخر حتى لوكان يعاني من نفس اعراضك. يحفظ بعيدأ عن متناول الأطفال.
إنتاج: جلوبال نابي للأدوية – Global Napi Pharmaceuticals (Gnp) – Egypt.
