نوربرولاك – Norprolac | منشط لإفراز البرولاكتين ومستقبلات الدوبامين

نوربرولاك أقراص Norprolac Tablets / هيدروكلوريد الكيناجوليد

تركيب نوربرولاك أقراص:
المكون الفعال: هيدروكلوريد الكيناجوليد.
المكونات غير الفعالة: سيليكا، ستيارات المغنيسيوم، ميثيل هيدروكسي بروبيل سيليولوز، نشا. ذرة، سيليولوز (دقيق البلورات)، لاكتوز، أكسيد الحديد (قرص الـ0.025 مجم)، انديجوكارمين (قرص الـ0.05 مجم).

الشكل الصيدلاني:
أقراص تحتوي على 25 أو 50 أو 75 ميكروجرام (0.025 أو 0.050 أو 0.075 مجم) كيناجوليد على هيئة هيدروكلوريد.
أقراص ذات 25 و 50 ميكروجرام مقدمة في عبوة جهزت بقصد بدء العلاج (عبوة بداية)، أقراص ذات 75 ميكروجرام مقدمة في عبوة جهزت بقصد العلاج الاستمراري.

الخواص

الكيناجوليد، و هو المكون الفعال في نوربرولاك، هو منشط إنتقائي لمستقبلات د2 للدوبامين. لا ينتمي لمجموعات مركبات الارجولين أو الأرجوت الكيميائية. و نظرًا لما للدواء من مفعول دوباميني الفعل، فهو يزاول أثرًا قويًا مثبطًا لإفراز هرمون الغدة النخامية الأمامية، البرولاكتين، لكنه لا يخفض المستويات الطبيعية لهرمونات الغدة النخامية الأخرى.
و في بعض المرضى قد يكون تقليل إفراز البرولاكتين مصحوبًا بزيادات صغيرة – تستمر لفترات قصيرة – في مستويات هرمون النمو في البلازما، لا تعرف أهميتها الإكلينيكية.
و يوصف نوربرولاك كمثبط نوعي لإفراز البرولاكتين يستمر مفعوله لفترة مطولة، قد تبين أنه فعال و مناسب لأن يؤخذ مرة واحدة في اليوم عن طريق الفم لعلاج المرضى الذين يعانون من فرط برولاكتين الدم و مظاهره الإكلينيكية مثل ثر اللبن، و قلة الطمث، و انقطاع الطمث (القهى)، و عدم الخصوبة، و قلة الرغبة الجنسية (قلة الكرع).
و قد وجد أن العلاج طويل المدى بنوربرولاك يقلل حجم أو يحد من نمو الأورام الغدية الكبيرة (الكبرية) المفرزة للبرولاكتين بالغدة النخامية.

حرائك الدواء:
بعد إعطاء الكيناجوليد الموسوم بالإشعاع عن طريق الفم، يتم امتصاصه جيداً و بسرعة، و كانت قيم التركيزات في البلازما التي تم الحصول عليها بمعايرة مناعية إشعاعية غير انتقائية، بقياس الكيناجوليد سوياً مع بعض مئيضاته، قريبة من حد التحديد الكمي و لم تعط معلومات موثوقة.
تم حساب حجم التوزيع الظاهر للكيناجوليد بعد أن أعطيت عن طريق الفم جرعة منفردة من المركب الموسوم بالإشعاع فكان مقداره 100 لتر تقريبًا، و قد وجد أن العمر النصفي النهائي للدواء في شكله الأصلي تحت ظروف الجرعة المنفردة طوله 11.5 ساعة و أن طوله في حالة الاستقرار 17 ساعة. و في الدم بشكل الكيناجوليد و نظيره الـ ن-ديس إيثيلي المكونات الفعالة حيويًا و لكن في شكل أقلية. أما مقترناتها غير الفعالة الجلوكورونيدية أو الكبريتية، فهي تمثل غالبية المئيضات في الدورة الدموية. و في البول تكون المئيضات الرئيسية هي مقترنات الكيناجوليد الجلوكورونيدية و الكبريتاتية و نظيريه الـ ن-ديس إيثيلي و الـ ن- ثنائي الديس إيثيلي. و قد وجدت في البراز أشكال غير مقترنة من المكونات الثلاثة.
و يبلغ ارتباط الكيناجوليد بالبروتين 90٪ تقريبًا و هو غير نوعي و تشير النتائج التي تم الحصول عليها في دراسات التأثير الدوائي إلى أنه بالجرعات العلاجية الموصي بها يحدث أثر مخفض للبرولاكتين هام من الناحية السريرية. في خلال ساعتين بعد ابتلاعه، يصل إلى أقصاه في غضون 4 إلى 6 ساعات و يستمر لمدة حوالي 24 ساعة.
و قد أمكن إثبات وجود علاقة واضحة لا لبس فيها بين الجرعة و الاستجابة من ناحية طول فترة استمرار الأثر المخفض للبرولاكتين، و لكن ليس بالنسبة لمدى ضخامة هذا الأثر، الذي كان قريبًا من الحد الأقصى بجرعة منفردة أعطيت عن طريق الفم مقدارها 50 ميكروجرام و لم ينتج عن الجرعات الأعلى أثر أكبر إلى حد بعيد و لكنها أطالت مدة استمرار الأثر.

دواعي استعمال نوربرولاك: فرط برولاكتين الدم (ذاتي الاعتلال أو الناشئ عن ورم صغير (صغرى) أو ورم غدي كبير (كبرى) بالغدة النخامية مفرزة للبرولاكتين).

الجرعة و طريقة استعمال Norprolac Tablets

بما أن التنبيه دوباميني الفعل قد يؤدي إلى أعراض نقص ضغط الدم القياسي، يجب أن يبدأ نظام جرعة نوربرولاك بالتدريج، بالاستعانة بـ”عبوة بداية”، و يفضل أن يعطى في وقت النوم.
للبالغين:
يجب أن تجري معايرة الجرعة المثلى بشكل فردي على أساس الأثر المخفض للبرولاكتين و تحمل الجسم للدواء.
بالاستعانة بعبوة بداية، يبدأ العلاج بـ25 ميكروجرام في اليوم لمدة الثلاثة أيام الأولى، تتبع بـ50 ميكروجرام في اليوم لمدة 3 أيام أخرى. و ابتداء من اليوم السابع تكون الجرعة الموصى بها هي 75 ميكروجرام في اليوم. و إذا دعت الضرورة، يمكن عندئذ زيادة الجرعة اليومية على نحو تدريجي إلى أن يتم الحصول على الاستجابة الفردية المثلى، و تكون الجرعة الاستمرارية المعتادة هي 75 إلى 150 ميكروجرام في اليوم.
أما الجرعات اليومية التي تبلغ 300 ميكروجرام أو الجرعات الأعلى فيحتاج لها أقل من ثلث المرضى. و في هذه الحالات يمكن أن تزداد الجرعة اليومية على خطوات مقدارها 75 إلى 150 ميكروجرام على فترات لا تقل عن 4 أسابيع، إلى أن يتم تحقيق فعالية علاجية مرضية أو يقل تحمل الجسم للدواء بشكل يستلزم إيقاف العلاج.
للمسنين: لا توجد خبرات متاحة باستعمال نوربرولاك في المرضى المسنين.
الأطفال: لا توجد خبرات متاحة باستعمال نوربرولاك في الأطفال.

طريقة استعمال Norprolac Tablets: يجب أن يؤخذ نوربرولاك مرة واحدة في اليوم مع بعض الطعام عند النوم.

موانع استعمال Norprolac Tablets

فرط الحساسية للدواء.
ضعف الوظيفة الكبدية أو الكلوية.
لمعرفة الإجراءات التي تتخذ أثناء الحمل، أنظر “الاستعمال في الحمل”.

الاحتياطات

قد تستعاد الخصوبة بالعلاج بنوربرولاك، لذا يجب أن ننصح السيدات اللاتي يكن في سن الإنجاب و لا يرغبن في الحمل بأن تستخدمن وسيلة يعول عليها لمنع الحمل.
بما أن نقص ضغط الدم القيامي قد يؤدي إلى الإغماء (الغثى). يوصى بمراجعة ضغط الدم في كل من وضعي الاستلقاء و الوقوف أثناء الأيام الأولى من العلاج و عقب إجراء زيادات في الجرعة.
في حالات قليلة، تشمل مرضى ليس لهم تاريخ مرضي سابق عن مرض عقلي اقتران العلاج بنوربرولاك بحدوث ذهان حاد، قابل للتراجع في المعتاد عند إيقاف العلاج، و يكون توخي الحرص الخاص مطلوبًا في المرضى الذين يتضح من تاريخهم المرضي السابق أنهم قد عانوا من عارضات ذهانية فيما سبق.
لا توجد حتى تحرير هذه النشرة أي بيانات متوافرة عن استعمال نوربرولاك في المرضى بضعف الوظيفة الكلوية أو الكبدية (أنظر “موانع الاستعمال”).
يمكن أن يصاحب تناول النوربرولاك الشعور بالنعاس. إن مشتقات الدوبامين الأخرى ممكن أن يصاحبها نوبات فجائية من النوم خاصة لدى مرضى الباركينسون. يجب أن يتم إبلاغ المرضى بذلك و أن ينصحوا بعدم القيادة أو تشغيل الآلات أثناء فترة العلاج بالنوربرولاك.
يجب على المرضى الذين أصيبوا بنوبات فجائية من النوم عدم القيادة أو تشغيل الآلات، إضافة إلى ذلك يمكن دراسة تقليل الجرعة أو إيقاف العلاج.
يجب أن يحفظ نوربرولاك بعيداً عن متناول الأطفال.

الاستعمال أثناء الحمل و الإرضاع:
الحمل:
لا تقدم البيانات المستقاء من الدراسات على الحيوان أي دليل على أن نوربرولاك له أي إمكانية سمية للمضغة أو إمكانية مسخ، و لكن الخبرة باستعماله في السيدات الحوامل مازالت محدودة. و في المريضات اللاتي يرغبن في الحمل، يجب أن توقف استعمال نوربرولاك عندما يتم التثبيت من حدوث الحمل، إلا في حالة وجود سبب طبي للاستمرار في العلاج. و لم تلاحظ أي زيادة في نسبة حدوث الإجهاض في أعقاب سحب الدواء عندئذ إذا حدث الحمل في وجود ورم غدي بالغدة النخامية و أوقف العلاج بنوربرولاك، يتحتم الإشراف الوثيق طوال مدة الحمل.

الإرضاع:
في المعتاد لا يكون الإرضاع من لبن الثدي ممكناً لأن نوربرولاك يكبت إفراز اللبن (الإلبان). و في حالة وجوب استمرار إفراز اللبن (الإلبان) أثناء العلاج، لا يمكن التوصية بالإرضاع من لبن الثدي لأنه ليس من المعروف ما إذا كان الكيناجوليد ينفذ إلى لبن الثدي في الإنسان.

التأثيرات:
لم ترد أي تقارير حتى الآن عن حدوث تأثيرات بين نوربرولاك و أدوية أخرى.
و نظريًا يمكن توقع حدوث أثر منخفض للبرولاكتين عندما تستعمل معه في نفس الوقت أدوية لها خواص قوية متضادة مع الدوبامين (مثل مضادات الذهان). و بما أن قوة نوربرولاك تجاه مستقبلات 5 – هـ ت1 و 5 – هـ ت2 أقل بحوالي 100 مرة من قوته نحو مستقبلات د2، لا يكون التأثير بين نوربرولاك و مستقبلات 5 – هـ ت1 متوقعاً. و مع ذلك يجب إتخاذ الحذر عن استعمال هذه الأدوية بمصاحبة نوربرولاك.
و يمكن للكحول أن يقلل تحمل الجسم لنوربرولاك.

الآثار الجانبية

التفاعلات غير المؤاتية التي وردت عنها تقارير مع استعمال نوربرولاك هي سمات مميزة للعلاج بمنشطات لمستقبلات الدوبامين. و هي في المعتاد ليست خطيرة بالدرجة التي تتطلب إيقاف العلاج، كما أنها تنزح للاختفاء عند استمرار العلاج. و أكثر الآثار الجانبية تكراراً (>10%) هي الغثيان و القىء و الصداع و الدوخة (الدوام) و التعب، و هي تحدث بصفة رئيسية في الأيام القليلة الأولى من العلاج الابتدائي أو كحدث عابر في أغلب الأحيان، عقب إجراء زيادة في الجرعة و عند الضرورة. يمكن الوقاية من الغثيان و القىء بأخذ ضادة للفعل الدوباميني المحيلي، مثل الـ”دومبيريدون” لمدة بضعة أيام، قبل تناول نوربرولاك بساعة على الأقل.
تتضمن آثار جانبية أخرى أقل تكراراً (1 – 10%) فقدان الشهية (القهم)، و ألم في البطن، و إمساك و إسهال، و أرق، و أوديما (وذمة)، فورات (بيغ)، و احتقان الغشاء المخاطي للأنف و نقص ضغط الدم.
قد يؤدي نقص ضغط الدم القيامي إلى الإحساس بالضعف أو الإغماء (أنظر الاحتياطات).
في حالات قليلة منعزلة، اقترن العلاج بنوربرولاك بحدوث ذهان حاد قابل للتراجع عند إيقاف العلاج.

تجاوز الجرعة:
الأعراض: لم ترد تقارير عن تجاوز الجرعة الحاد بأقراص نوربرولاك، و لكن يتوقع أن ينتج عنه غثيان شديد و قياء و صداع و دوخة (دوام) و نعاس و نقص ضغط الدم و من الممكن هبوط الدورة الدموية (وهط) قد يمكن أن تحدث هلوسات أيضًا.
العلاج: يجب أن يكون حسب الأعراض.

العبوات: 30، 10 أقراص ذات 75 ميكروجرام. 3 أقراص ذات 25 ميكروجرام و 3 أقراص ذات 50 ميكروجرام.

طريقة الحفظ: يحفظ بدرجة حرارة أقل من 25 درجة مئوية

مدة التخزين: تاريخ الإنتهاء موجود على العبوة الخارجية.
لا تكرر صرف الدواء بدون وصفة طبية.
مالك حق التسويق: فيرنيج ألمانيا. و يتلاند. 2410911 كيل ألمانيا.
تعبئة: نوفارتس فارما بتصريح من نوفارتس فارما شركة مساهمة. بازل. سويسرا.

صورة , عبوة , دواء , أقراص , منشط لمستقبلات الدوبامين , نوربرولاك , Norprolac
صورة: عبوة نوربرولاك Norprolac
تنويه: سعر الدواء يختلف باختلاف الدولة والتوقيت؛ فقد ترى اختلافًا في الأسعار بمرور الوقت أو في بلدٍ مختلف.

أضف تعليق