بروكتوليدوسين – Proctolidosine | لتهيج أنسجة المستقيم والشرج

بيان التركيب

يحتوي كل ۲۰ جم كريم من بروكتوليدوسين (Proctolidosine) على المواد الفعالة:

  • ليدوكايين (قاعدي) Lidocaine ١ جم (يكافيء ١.٢٣٣ جم ليدوكايين هيدروكلوريد).
  • أسيتات الهيدروكورتيزون ٠.٠٥٠ جم Hydrocortisone Acetate.
  • أكسيد الزنك ٣.٦٠ جم Zinc Oxide.

المواد غير الفعالة: كحول سيتيل، جليسيريل مونوستيرات، برافين سائل، اثير ماكروجول سيتوستيريل A6، أثير ماكروجول سيتوستيريل A25، تراى ايثانول أمين، جليسرول، ميثيل بارابين، بروبيل بارابين، كاربومير، ماء.

كما يحتوي كل قمع من بروكتوليدوسين على المواد الفعالة:

  • ليدوكايين ٦٠ مجم.
  • أسيتات الهيدروكورتيزون ٥ جم.
  • أكسيد الزنك ٤٠٠ جم.

المادة الغير فعالة: دهون صلبة.

الخواص الدوائية

يتكون بروكتوليدوسين من ليدوكايين، أسيتات الهيدروكورتيزون وأكسيد الزنك، وهو معد للاستخدام الشرجي المستقيمي. يعتبر ليدوكايين مخدر موضعي للأنسجة الموجودة بالشرج والمستقيم. يعد الهيدروكورتيزون من الستيرويدات القشرية المعتدلة ويعمل كمضاد للإلتهابات.

يعمل أكسيد الزنك كمادة قابضة ومطهرة.

كما هو الحال مع كل المواد المخدرة الموضعية، فإن الليدوكايين يتسبب فى وقف انتشار النبضات فى الألياف العصبية بشكل عكسى وذلك عن طريق منع حركة أيونات الصوديوم إلى الداخل من خلال غشاء العصب.

يعتقد أن المواد المخدرة الموضعية الأميدية تعمل من خلال قنوات الصوديوم فى غشاء العصب. تظهر الأدوية المخدرة الموضعية أيضا تأثير مشابه على الأغشية سريعة الإثارة فى المخ وعضلة القلب.

يؤدي وصول كميات زائدة من الدواء إلى الدورة الدموية بصورة سريعة إلى ظهور أعراض وعلامات السُّميّة التى تبدأ بشكل اساسي من الجهاز العصبي المركزي والجهاز القلبي الوعائي.

عادة ما تسبق سمية الجهاز العصبى المركزى ظهور الآثار القلبية الوعائية حيث تحدث عند تركيزات أقل بالبلازما.

تشمل التأثيرات المباشرة للمواد المخدرة الموضعية على القلب: بطء التوصيل، تجاذب عضلي سلبى وأخيراً توقف القلب.

يتكون الهيدروكورتيزون فى القشرة الكظرية ويعد من الستيرويدات التي يكون لها تأثير دوائي رئيسي على تكوين الجلوكوز، ترسيب الجليكوجين وأيضًا البروتين والكالسيوم فى نفس الوقت مع تثبيط إفراز الكورتيكوتروفين والتأثير المضاد للإلتهابات.

غالبا ما تظهر التأثيرات العكسية للستيرويدات القشرية نتيجة استخدامها بكميات زائدة عن الحاجة الفسيولوجية الطبيعية للجسم.

الحركية الدوائية

يتم امتصاص الليدوكايين بعد الاستعمال الموضعي فى الأغشية المخاطية، ويعتمد معدل ومدى الامتصاص على التركيز والجرعة الكُليَّة التى يتم تناولها، كما يعتمد على مكان الاستخدام وفترة العلاج.

يكون معدل امتصاص المواد المخدرة الموضعية بصفة عامة أسرع منه فى حالة الاستخدام داخل القصبة الهوائية والشعب الهوائية.

يرتبط حوالى ٦٥٪ من الليدوكايين ببروتينات البلازما.

ترتبط المواد المخدرة الموضعية الأميدية بحمض ألفا-1-الجليكوبروتين بشكل رئيسي، كما يرتبط أيضاً بالألبومين.

يمر اليدوكايين من خلال الحاجز الدموي المخي والحاجز المشيمي، ويحتمل أن يتم ذلك عن طريق الانتشار السلبي.

تتم عملية الإخراج الرئيسية لليدوكايين عن طريق الأيض الكبدى. يكون الطريق الأولى لليدوكايين فى الإنسان هو نزع مجموعة الألكيل من مونو إيثيل جليسين زيليدين، ويليه التحلل المائى ل ٦.٢- زيليدين وإضافة مجموعة هيدروكسيل إلى ٤-هيدروكسي ٦.٢- زيليدين، كما يمكن أن يخضع مونو إيثيل جليسين زيليدين لعملية أخرى حيث يتم نزع مجموعة الألكيل ويتكون جليسين زيليدين.

يتشابه التأثير الدوائي/السمي لمونو ايئيل جليسين زيليدين وجليسين زيلي دين مع الليدوكايين ولكن بفاعلية أقل. تكون فترهٔ نصف العمر الخاصة بالجليسين زيليدين (حوالى ١٠ ساعات) أطول من الخاصة بالليدوكايين ، ويمكن أن يتراكم أثناء الاستخدام طويل المدى.

يتم إخراج حوالى ٩٠٪ من الليدوكايين الذى يتم حقنه فى الوريد فى صورة نواتج أيضية مختلفة، كما يتم إخراج اقل من ۱۰٪ في صورة غير متغيرة في البول.

يعد المركب المقترن لـ٤-هيدروكسي-٦.٢- زيليدين هو ناتج الأيض الأوَّلي في البول، ويمثل حوالى ٧٠-٨٠٪ من الجرعة التي يتم إخراجها في البول.

يتراوح تصفية عمر إخراج الليدوكايين بعد حقنه فى الوريد بكمية كبيرة من ساعة ونصف إلى ساعتين تقريبا.

يمكن أن تتسبب أى حالة من الحالات التى تؤثر على وظائف الكبد فى تغيير حركية الليدوكايين، نظرا لمعدل الأيض السريع لليدوكايين.

يمكن أن تطول فترة نصف العمر إلى ضعفين أو أكثر فى المرضى الذين يعانون من سوء وظائف الكبد.

لا تؤثر سوء وظائف الكلى على حركية الليدوكايين، ولكنها يمكن أن تؤدى إلى زيادة تراكم المواد المتأيضة.

يمكن أن تؤثر زيادة حموضة الدم واستخدام منبهات أو مثبطات الجهاز العصبي المركزي علي مستويات الليدوكايين في الجهاز العصبي المركزي اللازمة لظهور آثار جسمانية واضحة.

تصبح الأثار الجانبية المحسوسة واضحة على نحو متزايد مع زيادة مستويات البلازما الوريدية فوق ٠.٦ ميكروجرام من القاعدة الحرة/مل.

يتم امتصاص أقل من ٥٠٪ من الهيدروكورتيزون بعد الاستخدام الشرجي.

عند الاستخدام الموضعي للهيدروكورتيزون وخاصة عند استخدام ضمادة محكمة أو فى حالة تشقق الجلد، يتم امتصاص الستيرويدات القشرية بكميات تكفي لظهور آثار جسمانية.

ترتبط الستيرويدات القشرية فى الدم ببروتينات البلازما بشكل كبير، وخاصة بالجلويين، كما ترتبط بالألبيومين بنسبة أقل.

يكون فقط للهيدروكورتيزون غير المرتبط آثار دوائية أو يتأيضا.

تتأيض الستيرويدات القشرية فى الكبد بشكل أساسى، كما يمكن تأيضها في الكلى ويتم إخراجها فى البول.

دواعي استعمال بروكتوليدوسين

يستخدم بروكتوليدوسين لعلاج الألم، الحكة والتعب الناتج عن تهيج أنسجة المستقيم والشرج، مثل:

  • البواسير.
  • حكة شرجية.
  • التهاب المستقيم.
  • الحالات غير الحادة من الشرخ الشرجي.
  • تخفيف الألم بعد العمليات.

يفضل استخدام أقماع بروكتوليدوسين عن استخدام الكريم لعلاج التهاب المستقيم أو البواسير الداخلية.

الجرعة وطريقة الاستعمال

كما هو الحال مع أى مادة مخدرة موضعية، فإن أمان وفاعلية الليدوكايين تعتمد على تناول الجرعة الصحيحة، طريقة التناول الصحيحة، الاحتياطات الكافية والاستعداد لحالات الطوارئ.

يجب اعتبار التوصيات التالية كدليل لاستخدام الدواء.

تكون خبرة الطبيب وكذلك معرفة الحالة الجسمانية للمريض أمور هامة لتحديد الجرعة المطلوبة.

يجب إعطاء المرضى الضعاف، كبار السن والأطفال جرعات تتناسب مع أعمارهم، وزن الجسم وحالة الجسم.

الاستخدام الظاهري: قم بوضع طبقة رقيقة من الكريم على المنطقة المصابة عدة مراتب في اليوم.

الاستخدام داخل المستقيم (أقماع): قم بأخذ قمع واحد صباحا ومساءا وبعد كل تبرز. إذا كانت عملية التبرز مؤلمة، قم باستخدام بروكتوليدوسين قبل التبرز بدقائق. يتم إدخال القمع فى الشرج.

الاستخدام داخل المستقيم (كريم): قم بوضع الكريم باستخدام الأداة المخصصة، وقم بغسلها جيدا بعد الاستعمال.

يعد أخذ جرعة ٥ أقماع أو ١ جم كريم آمنا. تتراوح فترة العلاج من ١٠ أيام إلى ٣ أسابيع. فى حالة العلاج طويل المدى، ينصح بوقف العلاج لمدة معينة ثم استكماله خصوصا فى حالة الشك فى حدوث تهيج نتيجة استخدام الليدوكايين أو الهيدروكورتيزون.

عند اختفاء التهيج الموضعي بعد التوقف عن العلاج، فإنه يمكن أختبار احتمالية حدوث حساسية لليدوكايين أو الهيدروكورتيزون عن طريق اختبار اللطخة على سبيل المثال.

موانع استخدام بروكتوليدوسين

يمتنع عن الاستعمال فى حالة وجود حساسية مفرطة للمواد المخدرة الموضعية الأميدية أو لأي من المكونات الأخرى للدواء.

لا يجب استخدام الجلوكوكورتيكويدات الموضعية فى المرضى المصابين بعدوى ناتجة عن فيروسات، بكتيريا، فطريات مرضية أو طفيليات بدون وجود علاج عريضي متزامن.

الآثار الجانبية

تفاعلات حساسية

نادرا ما تحدث تفاعلات حساسية للمواد المخدرة الموضعية الأميدية، حيث تحدث صدمات فرط حساسية فى الحالات الأكثر شدة.

تفاعلات موضعية

تم الإفادة عن حدوث حساسية تلامسية لليدوكايين بعد الاستخدام حول الشرج. يمكن أن تحدث أيضاً الحساسية التلامسية بعد الاستخدام الموضعي للهيدروكورتيزون.

يمكن حدوث ضمور للجلد بعد العلاج الموضعى بأى من الستيرويدات القشرية الفعالة، ولكن لم يتم الإفادة عن حدوث هذه الحالة بعد استخدام الهيدرو كورنيزون.

يزداد خطر حدوث اثار جانبية موضعية مع زيادة تركيز الستيرويدات القشرية وفترة العلاج. يمكن أن يحجب الاستخدام الخاطئ وجود عدوى بكتيرية، طفيلية، فطرية أو فيروسية أو قد تصبح العدوى أكثر سوءا. ينتمى الهيدروكورتيزون لمجموعة الستيرويدات القشرية الأقل احتمالا لإحداث أثارا جانبية.

التحذيرات والاحتياطات

قد يتسبب تناول جرعات زائدة من الليدوكايين أو قصر الفترة الزمنية بين الجرعات فى ارتفاع مستويات الليدوكايين بالبلازما وحدوث آثار جانبية خطيرة. يجب نصح المرضى بضرورة الالتزام بالجرعات الموصى بها.

يجب توخى الحذر عند وضع بروكتوليدوسين كريم فى المستقيم باستخدام الأداة المخصصة لتجنب وضع كميات زائدة.

يمكن أن يتسبب الاستخدام المفرط وطويل المدى للهيدروكورتيزون فى ظهور آثار الستيرويدات القشرية بالجسم أو ظهور آثار موضعية مثل ضمور الجلد. يعد ظهور الآثار الجسمانية للهيدروكورتيزون غير محتمل عند تناول الجرعات الموصى بها.

فى حالة حدوث تهيج أو نزيف من المستقيم، فإنه يجب وقف العلاج، فحص المريض والبدء فى العلاج المناسب.

القدرة على القيادة أو تشغيل الماكينات

يمكن أن تؤثر المواد المخدرة الموضعية بشكل بسيط جدا على الوظائف العقلية والتنسيق العقلى معتمدا على الجرعة، حتى فى حالة عدم وجود سمية واضحة بالجهاز العصبى المركزى، ويمكن أن تتسبب فى حدوث خلل مؤقت بالحركة والانتباه.

يعد ظهور أثار جانبية على الجهاز العصبى المركزى غير محتمل فى حالة تناول الجرعات الموصى بها.

الحمل والرضاعة

من المفترض أن يكون عدد كبير من السيدات الحوامل أو السيدات فى سن الإنجاب قد تناولن ليدوكايين وهيدروكورتيزون.

لم يتم الإفادة حتى الآن عن حدوث اضطرابات معينة في عملية الإنجاب، على سبيل المثال: لم تحدث زيادة فى حدوث تشوهات.

يتم إفراز الليدوكايين والهيدروكورتيزون فى لبن الأم بكميات قليلة.

لا يحتمل حدوث أى تأثير على الطفل الرضيع عند تناول الأم الجرعات العلاجية من البروكتوليدوسين.

التفاعلات الدوائية

عند استخدام الليدوكايين بجرعات كبيرة، فإنه يجب الوضع فى الاعتبار خطر حدوث سمية جسمانية إضافية فى المرضى الذين يستخدمون مواد مخدرة موضعية أخرى أو المواد التى يرتبط تركيبها بالمواد المخدرة الموضعية.

الجرعة الزائدة

يمكن أن يسبب الليدوكايين حدوث سمية حادة فى حالة زيادة المستويات الجسمانية نتيجة الامتصاص السريع أو الجرعة المفرطة. لم يتم الإفادة عن حدوث آثار سمية فى حالة تناول الجرعة الموصى بها، ومع ذلك فإنه يمكن أن تظهر سمية بالجسم، ومن المتوقع أن تكون العلامات شبيهة بتلك الآثار التي تظهر بعد استخدام الأشكال الصيدلية الأخرى من المواد المخدرة الموضعية.

تكون سمية المواد المخدرة الموضعية مصحوبة بأعراض إثارة الجهاز العصبى، وفى الحالات الشديدة تكون مصحوبة بتثبيط الجهاز العصبى المركزى والجهاز القلبي الوعائي.

يجب علاج الأعراض العصبية الشديدة (تشنجات، تثبيط الجهاز العصبى المركزى) عن طريق تدعيم التنفس وتناول أدوية مضادة للتشنجات.

معلومات إضافية عن Proctolidosine بروكتوليدوسين

العبوة

  • بروكتوليدوسين كريم: علبة كرتون تحتوي علي انبوية الومنيوم بها ۲۰ جم كريم + مبسم + نشرة داخلية.
  • بروكتوليدوسين أقماع: علبة كرتون تحتوى على ٥ أقماع شرجية فى قوالب روتوبلاست + (milky (PVC/PE) + نشرة داخلية.

التخزين

  • بروكتوليدوسين كريم: يحفظ في درجة حرارة لا تزيد عن ۳۰ درجة مئوية.
  • بروكتوليدوسين اقماع: يحفظ في درجة حرارة لا تزيد عن ۳۰ درجة مئوية في مكان جاف.

إنتاج: العامرية للصناعات الدوائية.

صورة, عبوة ,بروكتوليدوسين, Proctolidosine
صورة: عبوة بروكتوليدوسين Proctolidosine
تنويه: سعر الدواء يختلف باختلاف الدولة والتوقيت؛ فقد ترى اختلافًا في الأسعار بمرور الوقت أو في بلدٍ مختلف.

اترك تعليقًا

لن يتم نشر عنوان بريدك الإلكتروني. الحقول الإلزامية مشار إليها بـ *

error: